thiosemicarbazone 3-Aminopyridine-2-carboxaldehyde

le thiosemicarbazone ( 3-AP du 3 aminopyridine-2-carboxaldehyde, également appelé le Triapine ) est une substance qui est étudiée dans le traitement du Cancer . Il appartient à la famille des drogues appelées les inhibiteurs de réductase de ribonucléotide de que 3AP est un inhibiteur efficace de réductase de ribonucléotide, le taux déterminant l'enzyme dans l'approvisionnement en deoxynucleotides (blocs constitutifs d'ADN) pour la synthèse d'ADN de . La synthèse d'ADN est exigée pour la réparation cellulaire d'ADN de prolifération et de . Il est donc non étonnant qu'elle ait l'activité antitumorale de large spectre et synergise avec les drogues antitumorales qui visent l'ADN. C'est un chélateur très fort de fer et dans le corps il est probable que le chélate de fer soit les espèces actives qui éteint le radical actif de tyrosyl d'emplacement exigé par la réductase de ribonucléotide pour son activité enzymatique. Le chélate du fer 3AP est en activité redox et là ont été plusieurs rapports dans la littérature attribuant cette propriété à certaines des activités biologiques de 3AP. 3AP est un produit du laboratoire de Dr. Sartorelli, un chercheur renommé de cancer dans le service de pharmacologie d'École de Médecine d'Université de Yale. Sartorelli a un intérêt de longue date pour des inhibiteurs de réductase de ribonucléotide en tant qu'agents anticancéreux, et en collaboration avec le défunt Dr. Tai-Éviter Lin, et Dr. Mao-Menton Liu, un grand nombre de thiosemicarbazone a basé des inhibiteurs de réductase de ribonucléotide ont été synthétisés au-dessus de plusieurs décennies. 3AP a été choisi, basé sur les résultats de l'étude et du criblage ces produits, comme inhibiteur de candidat très probablement pour exprimer l'activité en arrangement de la maladie néo-plastique humaine. Le en date de 2006 , 3AP est développé par les pharmaceutiques de Vion de . Il les tests cliniques a subi de la phase 1 et de la phase 2 . Les pharmaceutiques de Vion a également classé plusieurs brevets d'utilisation au sujet de l'activité antivirale et antifongique de 3AP.

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