Zolpidem

Le Zolpidem est un médicament de prescription utilisé pour le traitement à court terme de l'insomnie , aussi bien que quelques désordres de cerveau. C'est un de courte durée hypnotique qui renforce l'acide Gamma-aminobutyrique (GABA) de , une neurotransmetteur inhibitrice de Nonbenzodiazepine , en liant aux récepteurs de la benzodiazépine qui sont plac sur les récepteurs Gamma-aminobutyriques de l'acide . Cela fonctionne rapidement (habituellement dans un délai de 15 minutes) et a une demi vie courte (2 ou 3 heures) de . Quelques noms commerciaux de zolpidem sont Ambien , Stilnox , Stilnoct , Hypnogen , Zolt , Zolfresh , Nimadorm , Sanval , et Myslee . Ses effets hypnotiques sont semblables à ceux de la classe de benzodiazépine des drogues, mais elle est moléculairement distincte de la molécule classique de benzodiazépine et est classifiée réellement comme Imidazopyridine . Le Flumazenil , un antagoniste de récepteur de benzodiazépine, qui est employé pour le surdosage de benzodiazépine, peut également renverser le sédatif/effets hypnotiques des zolpidem.

Comme un anticonvulsant et le relaxant musculaire , les effets bénéfiques commencent à émerger à 10 et à 20 fois la dose exigée pour la sédation, respectivement. Pour cette raison, elle n'a été jamais approuvée pour la relaxation de muscle ou l'empêchement de saisie. De telles doses rigoureusement accrues sont plus inclinées pour induire un ou plusieurs effets secondaires négatifs, y compris des hallucinations et/ou l'amnésie. (Voir le au-dessous de .)

Le brevet 4382938 aux Etats-Unis sur le zolpidem a été tenu par le pharmaceutique français Sanofi-Aventis de société. le 23 avril , 2007 versions génériques approuvées par le FDA des États-Unis les 13 du tartrate de zolpidem. Zolpidem est fourni par plusieurs fabricants génériques au R-U, comme générique de Sandoz en Afrique du Sud, aussi bien que d'autres fabricants tels que le ratiopharm.

Récemment, le zolpidem a été cité dans divers rapports médicaux principalement dans le Royaume-Uni en tant que réveiller les patients persistants de l'état végétatif (PVS) de , et spectaculairement amélioration des conditions des personnes avec les dommages de cerveau .

Utilisations

Zolpidem est approuvé pour (habituellement deux à six semaines) le traitement à court terme de l'insomnie, et il a été étudié pour l'usage nocturne jusqu'à pendant six mois dans une épreuve à simple anonymat éditée en 1991, une étude préliminaire durant 180 jours édités en 1992 (avec l'efficacité continue dans les patients qui avaient continué à la prendre en date de 180 jours après la fin de l'épreuve), et dans une épreuve préliminaire durant 179 jours édités en 1993.

L'Armée de l'Air des Etats-Unis de emploie le zolpidem comme produit de remplacement pour le Temazepam , sous le nom commercial Ambien, comme " ; pills" no-go ; pour aider le sommeil de pilotes après une mission ; la drogue principale utilisée pour le but est Temazepam (Restoril). de le " ; aller-pills" ; Le Dextroamphetamine , servi sous le nom du Dexedrine , ou son remplacement récent de Modafinil (Provigil) de , agissent en tant que stimulant pour les mêmes pilotes, les effets dont sont renversés par le " mentionné ci-dessus ; pills" no-go ;)

Zolpidem est le également utilisé de dégriffés pour traiter le syndrome agité de jambe et, comme cela est le cas pour des beaucoup sédatif de prescription/drogues hypnotiques, lui est parfois employé par des utilisateurs de stimulant au " ; venez le down" ; après l'utilisation des stimulants tels que les amphétamines (métamphétamine y compris ), la cocaïne , ou le MDMA (extase).

Récemment, on a rapporté qu'anecdotique la drogue a des effets positifs pour des patients dans l'état végétatif persistant .

Un test clinique sur un patient simple a exécuté à l'hôpital d'université de Toulouse using l'ANIMAL FAMILIER de que prouve que le zolpidem améliore repeatably la fonction de cerveau et la mobilité d'un patient immobilisé par mutism akinétique provoqué par l'hypoxie.

Mécanisme d'action

lie avec l'affinité élevée au α ₁ de contenant des récepteurs de GABA_A, au sujet d'affinité inférieure de 10 fois pour ceux qui contiennent les sous-unités du récepteur du GABA_A de α₂, de α₃-, et sans l'affinité appréciable pour la sous-unité de α₅ contenant des récepteurs.

Comme la grande majorité de benzodiazépine aimer les molécules, le zolpidem n'a aucune affinité pour la sous-unité de α₄ et de α₆ contenant des récepteurs. Zolpidem module franchement les récepteurs de GABA_A, probablement en augmentant l'affinité apparente de complexes de récepteur de GABA_a pour GABA, sans désensibilisation d'effet, ou le courant de pointe. Les augmentations de Zolpidem ralentissent le sommeil de vague et n'ont causé aucun effet sur le sommeil de l'étape 2 dans des essais en laboratoire.

Une méta-analyse des tests cliniques commandés randomisés qui ont comparé des benzodiazépines contre des drogues de Z a prouvé qu'il y a peu d'à différences conformées entre le zolpidem et les benzodiazépines en termes de latence de début de sommeil, durée de sommeil de total, nombre d'éveils, qualité de sommeil, événements défavorables, tolérance, insomnie de rebond et de vigilance de journée.

Nouvelle recherche

Zolpidem a récemment été très fortement connexe à certains exemples des patients dans un état conscient de coma de d'une façon minimum étant apporté à un état entièrement conscient. Tandis qu'il était au commencement donné à ces patients permanents supposés de coma pour les mettre pour dormir, il les a amenés réellement à un état entièrement conscient dans lequel ils étaient capables de la communication et de l'interaction pour la première fois en années. Les balayages de CAT ont prouvé que l'utilisation de la drogue réellement augmente considérablement l'activité dans le lobe frontal du cerveau dans quelques patients dans un état d'une façon minimum conscient. Des études de large échelle actuellement sont faites pour voir si elle a le même effet universel sur tous ou la plupart des patients dans un état d'une façon minimum conscient.

Abus récréationnel d'utiliser-et

Les utilisateurs récréationnels de Zolpidem peuvent prendre la drogue oralement, l'écraser et renifler, ou la faire cuire pour une injection intraveineuse. L'utilisation intraveineuse est particulièrement dangereuse car les doses aussi basses que mg 5 peuvent produire l'inconscience complète dans des secondes. La transition de l'utilisation médicinale à l'utilisation récréationnelle de Zolpidem peut se produire une fois utilisée plus longtemps que recommandé (plus que quelques semaines), aux doses élevées (davantage que mg 10 habituel), et dans les personnes qui ont dépendu des autres drogues ou alcool dans le passé. Les effets de Zolpidem peuvent augmenter et intensifier si mélangé à d'autres substances aiment l'alcool.

L'utilisation récréationnelle de cette drogue (en particulier la marque d'Ambien) devient plus commune dans les jeunes. Les utilisateurs récréationnels réclament ce " ; fighting" ; les effets de la drogue en se forçant pour rester éveillés causeront parfois des visuels vifs et une haute de corps (voir des effets secondaires ci-dessous). Cependant, dans certains qui sont déjà dans un état impatient, ou souffrir de la névrose qu'il n'est pas difficile de combattre l'effet principal de la sédation, éprouvant l'effet secondaire de l'euphorisme davantage que la sédation elle-même. Ainsi quelques utilisateurs rapportent l'inquiétude diminuée, et même l'euphorisme douce , comme les changements perceptuels, les déformations visuelles, et les hallucinations lumière-basées. Des déformations auditives ont été rapportées dans quelques utilisateurs. Le comportement, la confusion, et la perte impairs d'équilibre ont été rapportés parmi les divers effets de la drogue.

Pour contrecarrer l'utilisation récréationnelle du zolpidem aux Etats-Unis, Sanofi-Aventis enduit leurs pillules d'un flexible plastique-comme l'enduit, qui colle au " unpulverized ; bumps" ; ou " ; chunks" ; et il peut être difficile enlever, de ce fait gênant le processus de l'Insufflation ; bien que ce soit un obstacle relativement mineur à un consommateur de drogue récréationnel expérimenté.

Avec l'utilisation de dose élevée ou l'abus régulière du zolpidem il peut y a un risque d'une dépendance physique grave à l'égard le zolpidem avec des cas étant rapportés dans la littérature médicale des accès épileptiques faisant partie du syndrome de retrait. Un cas a fait participer un femme detoxing outre d'une dose élevée de zolpidem éprouvant une saisie généralisée. On a rapporté que les effets cliniques de retrait et de dépendance sont semblables à ceux des benzodiazépines rapportent dans ce cas-ci.

Zolpidem et d'autres drogues hypnotiques sédatives sont détectés fréquemment dans les cas des personnes suspectées du conduire sous l'influence des drogues. D'autres drogues comprenant les benzodiazépines et Zopiclone sont également trouvés dans des nombres élevés des conducteurs dopés suspectés. Beaucoup de conducteurs ont des niveaux de sang dépasser de loin la gamme thérapeutique de dose suggérant qu'un niveau important de excessif-emploient le potentiel pour les benzodiazépines , le zolpidem et le zopiclone.

Comme brevet d'Ambien le 21 avril 2007 expiré, les nouvelles versions génériques étaient approuvées, qui n'ont pas le " ; cover" protecteur ; présent sur la nom-marque Ambien de Sanofi.

La dépendance et retrait

L'alcool a la tolérance croisée avec les modulateurs positifs de récepteur de GABAa tels que les benzodiazépines et les drogues de Nonbenzodiazepine . Pour cette raison les alcooliques ou les alcooliques de récupération peut être au plus grand risque de la dépendance physique sur le zolpidem. En outre, les alcooliques et les toxicomanes peuvent être au plus grand risque de maltraiter et ou de devenir psychologiquement dépendants du zolpidem. Zolpidem devrait être évité dans ceux avec une histoire de l'alcoolisme , l'abus de la dogue de (illicite ou abus de prescription), ou dans ceux avec l'histoire de la dépendance physique ou de la dépendance psychologique sur les drogues sédatif-hypnotiques.

Surdosage

Le surdosage de zolpidem peut présenter avec la sédation excessive, pupilles ponctuelles, la fonction respiratoire déprimée, qui peut progresser au coma et probablement à la mort. Zolpidem a combiné avec de l'alcool, opiacés ou d'autres dépresseurs de CNS peuvent être bien plus pour mener aux surdosages mortels. Le surdosage de Zolpidem peut être traité avec le Flumazenil d'antagoniste de récepteur de benzodiazépine qui déplace le zolpidem de son accepteur le récepteur de benzodiazépine et donc renverse rapidement les effets du zolpidem.

Effets secondaires

Les effets secondaires à toute dose peuvent inclure :
amnésie antérograde
Hallucinations par tous les sens physiques, de l'intensité variable
Illusions * Modèles changés de pensée
Ataxie ou coordination de moteur pauvre , équilibre de maintien de difficulté
Euphorisme et/ou Dysphoria
Appétit accru
Libido diminuée
Amnésie
Jugement et raisonnement altérés
Extraversion désinhibée dans les arrangements sociaux ou interpersonnels
Impulsivity accru
Une fois arrêtée l'insomnie de rebond peut se produire

Quelques utilisateurs prennent le zolpidem récréationnellement pour ces effets secondaires. Cependant, il peut être moins commun que l'abus de la benzodiazépine . Aux Etats-Unis, l'utilisation récréationnelle peut être moins commune que dans les pays où la drogue est disponible en tant que générique moins cher (ou dans les pays, tels que le R-U, où des prescriptions librement ou fortement sont subventionnées). On ne le connaît pas encore s'il y a un lien entre le coût et la disponibilité du zolpidem et du niveau à laquelle il est maltraité. Zolpidem peut devenir le provoquant une dépendance si pris pendant des périodes prolongées, dues à la dépendance à l'égard sa capacité de mettre un pour dormir ou à l'euphorisme il peut parfois produire. Comme la plupart des drogues provoquant une dépendance, une tolérance dans l'utilisateur de zolpidem se développe et les augmentations plus rapidement plus l'utilisateur l'avait régulièrement durée. Sous l'influence de la drogue elle est commune pour prendre plus de zolpidem qu'est en raison nécessaire de l'un ou l'autre qui oublie qu'on a déjà pris une pillule (les vieux utilisateurs sont particulièrement en danger ici), ou qui prend sciemment plus que le dosage prescribed. Des utilisateurs avec une prédilection pour l'abus sont conseillés de maintenir le zolpidem additionnel dans un endroit sûr qui est peu susceptible d'être rappelé ou accédé tandis qu'ivre pour éviter ce risque. Un ami ou un parent digne de confiance est la meilleure défense si de telles personnes sont disponibles ; autrement, une boîte ou un compartiment a fermé à clef avec un cadenas de combinaison est une bonne défense contre cette tendance, comme les effets secondaires mentionnés ci-dessus peuvent facilement empêcher un utilisateur d'actionner une telle serrure tandis que sous l'influence de la drogue. Le dégagement récent du CR d'Ambien (dégagement prolongé par tartrate de zolpidem) aux Etats-Unis a remplacé l'intérêt pour la drogue parmi les consommateurs de drogue récréationnels.

Avant qu'un utilisateur devienne entièrement acclimaté à ces effets (ou si l'utilisateur ne devient pas acclimaté), ces symptômes peuvent être assez graves pour être considérés en tant que psychose drogue-induite . Par ailleurs, les antipsychotiques comme le Ziprasidone (Geodon) ou le Quetiapine (Seroquel) peuvent être prescrits à côté du zolpidem aux les deux combat ces effets secondaires et à l'aide dans la dormir-induction, car les deux contiennent les propriétés hypnotiques douces. Cependant, parce que quelques antidépresseur sont connus pour donner des sédatifs modérément (c., Paroxetine ), il peut être imprudent d'employer le zolpidem et un antidépresseur simultanément. Quelques utilisateurs de zolpidem (particulièrement ceux souffrant de l'insomnie chronique), cependant, emploient généralement ces derniers combinaison de drogue due à la facilité relative avec laquelle l'utilisateur ne gagne aucun avantage d'un ou les autres de ces drogues, alors que tous les deux ensemble peuvent aider des victimes de l'insomnie dans l'obtention à sleep.< ! --Phrase chaotique-->

Quelques utilisateurs ont rapporté le somnambulisme non expliqué tout en en utilisant le zolpidem, et uns ont rapporté l'entraînement, le binge mangeant, parler de sommeil, et exécution d'autre des tâches quotidiennes tout en dormant. Le sleepwalker peut parfois effectuer ces tâches aussi normalement qu'elles pourraient si elles étaient éveillées. Elles peuvent parfois continuer des conversations complexes et répondre convenablement aux questions ou aux rapports tellement de sorte que l'observateur puisse penser le sleepwalker être éveillé. C'est semblable à, mais à la différence de parler de sommeil typique, qui peut habituellement être identifié facilement et est caractérisé par le discours incohérent qui a souvent aucune pertinence avec la situation ou qui n'est ainsi désorganisé quant à être complètement inintelligible. Ces rapports soutiennent une ressemblance forte à celle du Schizophasia , un de beaucoup de symptômes généralement - vu dans les individus souffrant de la schizophrénie . Une personne sous l'influence de ce médicament peut sembler entièrement avertie de leur environnement quoiqu'ils soient encore endormis. Ceci peut provoquer des soucis pour la sûreté du sleepwalker et de d'autres.

Conduisant tandis que sous la drogue l'influence est généralement considérée plusieurs ordres de grandeur plus dangereux que le conducteur bu moyen, dû aux commandes et aux illusions de moteur diminuées qui peuvent affecter l'utilisateur. Il est peu clair si la drogue est responsable du comportement, mais un procès collectif en justice a été intenté contre Sanofi-Aventis en mars 2006 au nom de ceux qui a rapporté des symptômes. Effets résiduels de « gueule de bois » tels que la somnolence, les risques altérés psychomoteurs et cognitifs après que l'administration de nuit puisse persister dans le jour suivant qui peut altérer la capacité des utilisateurs de conduire sans risque, d'augmentation des chutes et les ruptures de hanche.

Plus récemment, le héraut de matin de Sydney de en Australie a rapporté le 4 mars 2007 qu'un homme qui est tombé 30 mètres à sa mort d'un balcon élevé d'unité a pu avoir été somnambulisme sous l'influence de Stilnox. L'assurance a incité plus de 40 lecteurs à entrer en contact avec le journal avec leurs propres comptes d'automatism connexe par Stilnox et la drogue est maintenant à l'étude par le Comité consultatif de réactions de drogue défavorables.

Le 6 avril 2007 l'administration thérapeutique de marchandises du de l'Australie a commandé le fabricant améliorer son avertissement au sujet de mélanger les pillules à de l'alcool.

Il y a beaucoup de rapports non fondés sur l'Internet des personnes qui ont eu des issues avec ce médicament.

Le 14 mars 2007, la "Food and Drug Administration" des USA a commandé des avertissements plus forts sur 13 drogues dormir-hypnotiques de prescription comprenant le zolpidem et le Eszopiclone . Les dangers des réactions allergiques et de l'entraînement tandis qu'ivres, tandis que sérieux, ne sont pas vraisemblablement suffisants pour retirer les drogues du marché.

En mai 2007, l'assassin en série slovène Silvo Plut a commis le suicide en consommant une grande quantité de Zolpidem, vendue sous le nom de marque Sanval.

Les rapports de médias des effets secondaires de Zolpidem les ont faits devenir visés à la culture populaire. Dans l'escroc et l'échelle de d'épisode de Simpsons , le Homer Simpson devient intoxiqué à une pillule d'insomnie connue sous le nom de Nappien et commence à éprouver des effets secondaires étranges. À ceci, Lisa Simpsons dit le " de ; J'ai lu que les gens font des choses étranges dans leur sommeil quand ils ont pris Ambien… Je veux dire Nappien." ;

Voir également

Alpidem
Imidazopyridine
Éveils
Éveils de (livre)

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