Zaleplon

Le Zaleplon (lancé sur le marché sous la sonate de noms de marque et Starnoc ) est un sédatif / hypnotique, principalement utilisé pour l'insomnie . C'est un de Nonbenzodiazepine hypnotique de la classe de Pyrazolopyrimidine .

Chimie

Le zaleplon pur à son à semi-conducteur est un blanc à la poudre grisâtre qui a la solubilité très basse dans l'eau aussi bien que la basse solubilité en alcool et propylèneglycol . Il a un coefficient de cloison dans l'octanol/eau est constant (PC de notation = 1.23) quand la gamme du pH est entre 1 et 7.

Pharmacologie

Pris oralement, le zaleplon atteint la pleine concentration en approximativement une heure. Il est intensivement métabolisé, dans 5 oxo-zaleplon et 5 oxo-desethylzaleplon (ce dernier par l'intermédiaire de desethylzaleplon), à moins de 1% de lui ont excrété intact en urine.

Zaleplon agit l'un sur l'autre avec le complexe du récepteur du GABA et partage certaines des propriétés pharmacologiques du des benzodiazépines . Bien que pas une benzodiazépine , zaleplon de puisse causer les effets semblables : Amnésie antérograde (oubliant la période pendant les effets) en tant que plus commun.

Zaleplon est principalement métabolisé par l'oxydase d'aldéhyde de , et sa demi vie peut être affectée par les substances qui empêchent ou induisent l'oxydase d'aldéhyde.

Une méta-analyse des tests cliniques commandés randomisés qui ont comparé des benzodiazépines contre Zaleplon ou d'autres drogues de Z telles que le Zolpidem , Zopiclone a constaté qu'il y a peu d'à différences claires et conformées entre Zaleplon et les benzodiazépines en termes de latence de début de sommeil, durée de sommeil de total, nombre d'éveils, qualité de sommeil, événements défavorables, tolérance, insomnie de rebond et vigilance de journée.

Zaleplon a un profil pharmacologique semblable aux benzodiazépines, celui est caractérisé par une augmentation de SWDS avec le début rapide de l'action hypnotique. Zaleplon est un plein agoniste sélectif pour le récepteur de la benzodiazépine omega1 de situé sur le complexe d'ionophore de récepteur de GABA_A dans le cerveau. Il augmente sélectivement l'action de GABA semblable mais à plus sélectivement que les benzodiazépines . Zaleplon, bien que pas benzodiazépine-comme en la structure chimique induit des effets sédatif-hypnotiques, d'anticonvulsant et d'anticonflict par l'intermédiaire de par son attache au type récepteurs de système nerveux central (CNS) de benzodiazépine. La demi vie d'élimination de du zaleplon est de 1 heure indépendamment de dose. L'absorption est rapide. Zaleplon peut être classé comme drogue hypnotique sédative temporaire ultra courte pour le traitement de l'insomnie caractérisé par difficulté dans la chute endormie. Zaleplon augmente la densité de puissance du EEG dans la bande de fréquence de delta et une diminution de l'énergie de la bande de fréquence de thêta. Dans les essais sur des lapins le zaelplon montre que le modèle assoupi d'EEG spontané caractérisé par à haute tension ralentissent des vagues et la désynchronisation des vagues de thêta hippocampal et une augmentation de l'énergie de la bande de fréquence de delta sur l'analyse spectrale de l'électroencéphalogramme.

Effets secondaires

Zaleplon peut causer les hallucinations , le comportement anormal, la confusion grave , la somnolence de jour, le vertige ou la distraction, l'unsteadiness et/ou les chutes, vision la double ou d'autres problèmes de vision, l'agitation, le mal de tête , la nausée , le vomissant , la diarrhée ou la douleur abdominale , la dépression , la faiblesse de muscle , le tremblement , les rêves vifs ou anormaux et les difficultés de mémoire ou l'amnésie .

Zaleplon est habit-forming, signifiant que le penchant peut se produire. En arrêtant ce médicament soudainement après que prolongé ou fréquenter l'utilisation peut causer des effets du retrait tels que les changements d'humeur de , l'inquiétude , et l'agitation .

Utilisation récréationnelle

Zaleplon (sonate) a un potentiel relativement élevé d'être maltraité. Souvent cette utilisation implique une méthode différente de la livraison (insufflation) pour induire des effets plus rapidement.

Les effets secondaires du zaleplon sont considérablement augmentés une fois pris incorrectement, particulièrement l'amnésie rétrograde - l'incapacité de de se rappeler le temps pendant lesquels était sous l'influence de la drogue. Zaleplon est une drogue de Nonbenzodiazepine , et la recherche sur d'autres drogues dans cette classe a indiqué que leur potentiel pour l'abus était bien inférieur à celui des drogues de la benzodiazépine , mais qu'ils comportaient toujours un risque plus haut que d'abord cru. L'étude mentionne spécifiquement des personnes avec des problèmes antérieurs d'abus de substance comme individus avec un à haut risque pour le penchant au type drogues de nonbenzodiazepine.

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