Tramadol

Tramadol (AUBERGE ) ( ˈtræmədɒl ) est un atypique Nonopioid qui est un analgésique centralement de action , utilisé pour traiter le moderate à la douleur grave . C'est un agent synthétique, comme analogue de 4 phénylique-pipéridines de la codéine , et semble avoir des actions sur le les systèmes serotonergic noradrénergiques de de GABAergic et . Tramadol a été développé par le allemand Grünenthal Gmbh des entreprises pharmaceutiques du et lancé sur le marché sous le Tramal de nom commercial. Grünenthal a également la croix a autorisé la drogue à beaucoup d'autres entreprises pharmaceutiques qui la lancent sur le marché sous de divers noms.

Tramadol est habituellement lancé comme sel de chlorhydrate (chlorhydrate de tramadol de ) et est sur le marché disponible dans le injectable ( intraveineux et/ou intramusculaire) et les préparations orales. Il est également disponible en même temps que le paracétamol (acetaminophen) de .

Tramadol est approximativement 10% aussi efficace que la morphine , une fois donné par l'itinéraire du IV /IM. Les doses orales s'étendent de mg 50-400 quotidiennement, avec du mg jusqu'à 600 quotidiennement quand le donné IV /IM. La formulation contenant APAP contient mg 37.5 mg de tramadol et 325 du paracétamol , destiné l'administration par voie orale avec une recommandation de dosage commune d'un ou deux étiquettes à toutes les quatre à six heures.

Tramadol n'est pas considéré une substance commandée par dans beaucoup de pays (les États-Unis et l'Australie, notamment), et est disponible avec une prescription normale. Tramadol est également au comptant disponible sans prescription dans quelques pays.

Utilisations

Tramadol est employé pour traiter la douleur modérée et grave. {Fait|date= février 2007}} on lui a suggéré que le tramadol pourrait être efficace pour alléger de symptômes de dépression et d'inquiétude en raison de son action sur les systèmes de GABAergic, noradrénergiques et spécifiquement serotonergic. Cependant, les professionnels de la santé n'ont pas encore approuvé son utilisation à grande échelle pour des désordres de ce type. < ! --Tramadol peut également être employé pour traiter l'hypertension quand d'autres traitements ont échoué. -->< ! --Citer svp -->

Utilisations de dégriffés et d'investigation

Neuropathie diabétique
Neuralgia de Postherpetic de
Fibromyalgia
Syndrome agité de jambes de
Gestion de retrait de l'opiacé
Mal de tête de la migraine
Désordre obsessionnel
Éjaculation prématurée

Vétérinaire

Tramadol est employé pour traiter (par exemple) la douleur cancer-connexe postopératoire et/ou chronique chez les chiens et les chats.

Mécanisme d'action

Le mode de l'action du tramadol a pour être entièrement compris encore, mais on l'est censé pour fonctionner par la modulation des systèmes de GABAergic, noradrénergiques et serotonergic, en plus de son agonisme doux du récepteur de μ-opioid. La contribution de l'activité de non-opioid est démontrée par les effets analgésiques du tramadol entièrement non contrarié par le Naloxone d'antagoniste de récepteur de μ-opioid.

Tramadol est lancé sur le marché comme mélange racémique du avec une affinité faible pour le récepteur de μ-opioid (approximativement 1/6th cela de morphine ). (+) - l'énantiomère est approximativement quatre fois plus efficace que (-) - l'énantiomère en termes d'affinité du récepteur de μ-opioid de et reuptake du 5-HT , tandis que (-) - l'énantiomère est responsable des effets de reuptake de noradrénaline (Shipton, 2000). Ces actions semblent produire un effet analgésique synergique, avec (+) - le tramadol montrant 10 fois une activité analgésique plus élevée que (-) - le tramadol (Goeringer et autres, 1997).

Les propriétés de modulation de Serotonergic du moyen de tramadol qu'il a le potentiel d'agir l'un sur l'autre avec d'autres agents serotonergic. Il y a un plus grand risque du syndrome de sérotonine de quand le tramadol est combinaison rentrée avec des inhibiteurs de reuptake de sérotonine (par exemple SSRIs ), puisque ces agents non seulement renforcent l'effet de 5-HT mais également empêchent le métabolisme de tramadol. On pense également Tramadol pour avoir un certain NMDA-type effets d'antagoniste qui lui a donné une application potentielle dans les états névropathiques de douleur.

Métabolisme

Tramadol subit le métabolisme hépatique du par l'intermédiaire du CYP2D6 de l'isozyme du cytochrome P450 , étant o et N-demethylated à cinq métabolites différents. De ces derniers, le M1 est le plus significatif puisqu'il a 200 fois la μ-affinité de (+) - le tramadol, et en outre a une demi vie d'élimination de neuf heures, comparée à six heures pour le tramadol elle-même. Dans les 6% de la population qui ont l'activité CYP2D6 lente, il y a donc un effet analgésique légèrement réduit. Le métabolisme hépatique de la phase II rend les métabolites hydrosolubles et ils sont excrétés par les reins. Ainsi des doses réduites peuvent être employées dans le affaiblissement hépatique rénal de et .

Effets nuisibles

Le le plus généralement rapporté les réactions de drogue défavorables sont vertige, somnolence, nausée, vomissant et suant. La dépression respiratoire, un effet secondaire commun de la plupart des opioids, n'est pas médicalement significative dans les doses normales, parce que ce médicament n'est pas considéré un opiod. Par elle-même, elle peut diminuer le seuil de saisie de . Une fois combinés avec SSRIs, les antidépresseur tricyciques ou dans les patients avec l'épilepsie, le seuil de saisie est encore diminués. Des saisies ont été rapportées chez l'homme recevant les doses orales simples excessives (mg 700) ou les grandes doses intraveineuses (mg 300). Une étude australienne a trouvé que cela de 97 a confirmé des saisies de nouveau-début, huit ont été associés à Tramadol, et à celui dans la première clinique de la saisie des auteurs, " ; Tramadol est plus souvent la cause suspectée du seizures" provoqué ; (Labate 2005). Des dosages du Warfarin de coumadin/peuvent devoir être réduits pour que des patients anticoagulated évitent des complications de saignement.

La dépendance

Une certaine polémique existe concernant la responsabilité de la dépendance du tramadol. Grünenthal l'a favorisée comme nonopioid avec un risque inférieur de la dépendance d'Opioid de que cela des opioids traditionnels, réclamant peu d'évidence d'une telle dépendance dans les tests cliniques. Ils offrent la théorie qui puisque le métabolite M1 est l'agoniste principal aux récepteurs de μ-opioid, l'activité retardée d'agoniste réduit la responsabilité de la dépendance. Les effets de reuptake de noradrénaline peuvent également jouer un rôle en réduisant la dépendance.

En dépit de ces réclamations, il est évident dans la pratique en matière de la communauté, que la dépendance à cet agent se produit. Cependant, cette responsabilité de la dépendance est considérée relativement basse par des services d'hygiène, tels que le tramadol est classifié comme médecine de prescription du programme 4 seulement en Australie, plutôt que comme drogue commandée du programme 8 de comme d'autres Opioids (Rossi, 2004) de . De même, le tramadol n'est pas actuellement programmé par les États-Unis. Néanmoins, l'information de prescription pour Ultram avertit ce " de tramadol ; peut induire la dépendance psychologique et physique de la morphine-type" ;. En outre, il y a des rapports répandus par des consommateurs des expériences extrêmement difficiles de retrait

Une étude commandée qui a comparé différents médicaments a trouvé le " ; les pour cent de sujets qui ont marqué le positif pour l'abus au moins une fois pendant le suivi de douze mois avaient 2.7% pour le tramadol, et 4.9% ans pour le hydrocodone. Quand plus d'un frappé sur l'algorithme de la dépendance a été employé comme mesure de persistance, les taux d'abus étaient 0.7% pour le tramadol, et 1.2% pour le hydrocodone. Ainsi, les résultats de cette étude suggèrent que la prédominance de l'abus/de dépendance sur une période de douze mois dans une population de CNP qui était principalement femelle ait été équivalente pour le tramadol et le NSAIDs, avec tous les deux de manière significative moins que le taux pour le hydrocodone" ;.

Utilisation récréationnelle

Comme analgésique de nonopioid, le tramadol peut être employé récréationnellement. Il peut, par l'intermédiaire de l'agonisme des effets de produit des récepteurs d'opiacé de μ de semblables à ceux des opioids (par exemple, morphine ou hydrocodone), bien que pas presque comme en raison intenses des tramadol abaissent beaucoup l'affinité pour le récepteur. Cependant, le métabolite m1 est produit après le demethylation de la drogue dans le foie. Le métabolite m1 a une plus grande affinité 200x prévue pour les récepteurs de l'opioid mu1, et mu2. En plus d'agir en tant qu'opioid, le tramadol est également un inhibiteur très faible mais agissant rapidement de reuptake de Sérotonine-nopépinéphrine de . Une fois rentrées des doses thérapeutiques plus grandes que normalement de montants, tramadol peuvent causer les saisies (typiquement tonique-clonique) et la nausée grave , qui pourraient décourager l'abus dans une certaine mesure. Tramadol a été connu pour produire les symptômes de retrait graves avec le cessation brusque après qu'utilisation prolongée. En outre, le tramadol peut aider à alléger des symptômes de retrait des opiacés plus provoquant une dépendance, et est beaucoup plus facile d'abaisser la quantité d'utilisation comparée aux opiacés tels que le hydrocodone et l'oxycodone.

Random links: