Thioridazine

Le Thioridazine est une drogue antipsychotique du de la pipéridine précédemment employée couramment dans le traitement de la schizophrénie et de la psychose . Il est fourni par de diverses compagnies sous le Mellaril de noms, le Novorizadine , et le Thioril . En raison des soucis concernant le Cardiotoxicity et le Retinopathy aux doses élevées ce médicament est prescrit moins que précédemment. Un effet secondaire sérieux est le syndrome malin Neuroleptic potentiellement mortel. Il exerce ses actions par un adrénergique-blocage central, une dopamine - bloquant et le mineur anticholinergique bloquant l'activité.

Indications

Les indications additionnelles précédentes étaient la dépression agitated , la tension et l'inquiétude liée au retrait d'alcool de et au Dysphoria des patients épileptiques du . Il a eu même (Melleretten en Europe) une indication pour le traitement de la psychose chez les enfants et les adolescents (10mg à journal 60mg).

Il a été également donné de dégriffés pour le traitement de l'insomnie et pour l'allégement du retrait d'opiacé de .

Le Thioridazine est connu pour tuer la tuberculose multidrug-résistante de mycobactérie de et le MRSA aux concentrations cliniques.

Métabolisme

Le Thioridazine est un composé racémique du avec deux énantiomères dans lesquels sont métabolisés, selon Eap et autres, par CYP2D6 (S) - et (R) - sulfoxyde du thioridazine 2, mieux connu comme Mesoridazine , et dans (S) - et (R) - thioridazine-5-sulfoxide. Mesoridazine alternativement est métabolisé dans le Sulforidazine . Le Thioridazine est un inhibiteur du CYP1A2 et du CYP3A2

Effets secondaires

Voir pour de plus amples informations : Phénothiazine

Le plus généralement plaint au sujet de l'effet secondaire est l'Akathisia atroce qui est la raison principale de la basse conformité patiente

Le dyskinesia Tardive caractérisé par les mouvements involontaires des lèvres, de la bouche, et de la langue peut être durable ou irréversible. Le syndrome malin Neuroleptic est potentiellement mortel.

Les effets secondaires de système nerveux central se produisent. Ce sont principalement somnolence, vertige, fatigue, et vertige. Des effets secondaires Extrapyramidal du tôt et en retard sont vus seulement rarement (plus moins de 1% tout à fait). Il n'y a aucun rapport dose/effet clair, comme avec des effets anticholinergiques de doses plus élevées de thioridazine devenir plus en avant.

Le Thioridazine cause également une incidence élevée peu commune de l'impuissance et de l'Anorgasmia dû à une activité de alpha-blocage du fort . L'éjaculation douloureuse ou aucune éjaculation du tout également n'est parfois vue.

Les effets secondaires autonomes (bouche sèche, urination-difficultés, obstipation, induction du glaucome, hypotension posturale, et tachycardie de sinus) se produisent évidemment moins souvent qu'avec des la plupart des autres antipsychotiques modérément efficaces.

Le Thioridazine n'est plus recommandé en tant que traitement principal dû son effet secondaire de prolonger l'intervalle de quart de sur le EKG . Thioridazine-5-sulfoxide est responsable de la tachycardie ventriculaire , du Torsades de pointes selon la bruyère, du Svensson et du Martensson.

En outre, l'Agranulocytosis sérieux et parfois mortel de dommages de sang est vu plus fréquemment (approximativement 1/500 à 1/1.000 de patients) avec le thioridazine qu'avec d'autres phenothiazines typiques (1/2.

Le Thioridazine si livré un temps prolongé et dans les doses élevées peut être stocké dans l'ocula et la rétine des yeux et dans le muscle de coeur. Les conséquences cliniques (perturbées ou la vision brouillée) sont rare.

Discontinuation

Il est recommandé de retirer le thioridazine graduellement et d'éviter pas abruptement des symptômes de retrait désagréables (agitation , insomnie, inquiétude). Un autre neuroleptic peut être présenté point par point au régime thérapeutique (recouvrant), si nécessaire. Si le retrait soudain du thioridazine est nécessaire, des symptômes de retrait peuvent également être allégés avec le Lorazepam (Ativan) 1mg-2mg, prn 0,5mg d'Alprazolam (Xanax) de ou Clonazepam (Klonopin) 0,5mg des benzodiazépines au prn 2mg (comme nécessaire) pendant jusqu'à 2 semaines (pas plus longtemps pour éviter le penchant).

Histoire

Le Novartis /Sandoz/Wander de fabricant des marques du thioridazine, Mellaril aux Etats-Unis et au Canada et Melleril en Europe, ont discontinué dans le monde entier la drogue en juin 2005.

Le dosage habituel était 50mg par jour pour des cas doux à mg 600-800 par jour pour les patients sévèrement perturbés.

Le Thioridazine peut encore être fourni par d'autres fabricants comme drogue générique avec la précaution qu'il est employé seulement dans les patients psychotiques réfractaires à d'autres formes de traitement de drogue. l'ECG-surveillance et les comptes fréquents du globule sanguin blanc sont exigés avant de lancer la thérapie et dans des intervalles étroits après. ection-moignon

Références et notes d'extrémité

Résumé de substance de PubChem : Centre national de Thioridazine pour l'information de biotechnologie.
Mellaril antipsychotique enlevé du blog quotidien de nouvelles de schizophrénie de du marché.
Random links:Hepadnaviridae | Dovje | Générateur de fonction | Lockheed X-17 | Thioridazine