Thioamide

Le Thioamide (rarement, thionamide ) est un groupe fonctionnel avec le général de la structure R-CS-NR'R, où R, R', et R sont les groupes organiques. Ils sont analogues aux amides sauf qu'ils montrent un plus grand caractère en esclavage multiple entre le lien de NC. Un des thioamides les plus connus est un Thioacetamide , qui est employé comme source de l'ion du sulfure et est un bloc constitutif en chimie hétérocyclique .

Préparation et structure

Thioamides sont typiquement préparés en préparant les amides avec des sulfures de phosphore tels que le pentasulfide de phosphore de et, dans des applications plus spécialisées, le réactif de Lawesson de . Un itinéraire alternatif nécessite la réaction des nitriles avec du sulfure d'hydrogène]]. La réaction de la réaction de Willgerodt-Kindler de a les moyens également des benzylthioamides.

Thioamides dans la biochimie et le medicine< ! --semble excessivement spécialisé-->

Thioamides sont également une classe des drogues qui sont employées pour commander le Thyrotoxicosis .

Thioamides ont été incorporés aux peptides comme des isosters pour le lien d'amide. Les modifications de peptide sont des analogoues du peptide indigène, qui peut indiquer le structure-activité-rapport ( SAR ). Analogoues des peptides peut également être employé comme drogues avec une disponibilité biologique orale améliorée . Thioamides empêchent la peroxydase thyroïde de d'enzymes dans la thyroïde , réduisant la synthèse du Triiodothyronine (T3) de et la thyroxine (T4) de ; bloquer la prise des iodotyrosines du colloïde . Ils bloquent également le dégagement d'iode de l'hormone périphérique. Les effets maximum se produisent seulement après un mois puisque l'épuisement d'hormone est provoqué par la synthèse réduite, qui est un processus lent.

Un effet de dverse des thioamides est qu'ils pénètre la barrière placentaire , ainsi la prudence est conseillée une fois utilisée pendant la grossesse. 10% de patients rapportent des éruptions de peau (telles que Macules et papules , Urticaria , dermatite , fièvre , et arthralgie .03% de tous les patients développent l'Agranulocytosis , un effet secondaire dangereux de .

Les membres du groupe de thioamide incluent le Methimazole , le converti par in vivo de Carbimazole de au methimazole, et le propylthiouracile

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