Tacrine

Le Tacrine est un Parasympathomimetic et un inhibiteur centralement de action (anticholinstérase) de cholinestérase de . C'était le premier inhibiteur de central-action de cholinestérase approuvé pour le traitement de la maladie d'Alzheimer , et a été lancé sur le marché sous le Cognex de nom commercial. Tacrine a été synthétisé la première fois par le Adrien Albert à l'université de de Sydney .

Utilisation clinique

Tacrine était l'inhibiteur prototypique de cholinestérase pour le traitement de la maladie d'Alzheimer . Les études ont constaté qu'il peut avoir un léger effet bénéfique sur la connaissance et d'autres mesures cliniques, cependant à données proportionnées d'étude est limitée et la pertinence clinique de ces résultats est peu claire.

L'utilisation du tacrine est limitée par la disponibilité biologique orale pauvre , la nécessité pour le dosage quotidien de quatre-temps, et les réactions de drogue défavorables de considérable (nausée y compris , diarrhée , incontinence urinaire et Hepatotoxicity ) tels que peu de patients pourraient tolérer les doses thérapeutiques.

D'autres plus nouveaux inhibiteurs de cholinestérase de tel que le Donepezil , sont maintenant tacrine fini preferred.

Surdosage/toxicité

Comme cité ci-dessus, le surdosage du tacrine peut élévation de giva aux effets secondaires graves tels que la nausée, vomir, la salivation, suer, la bradycardie, l'hypotension, l'effondrement, et les colvulsions. L'anticholinergics tertiaire, tel que l'atropine, peut être employé comme antidote pour le surdosage.

La forme principale de métabolisme est dans le foie par l'intermédiaire d'hydroxylation de carbone benzylic par CYP450. Ceci forme le métabolite principal 1 hydroxy-tacrine (velnacrine) qui est toujours en activité.

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