Sumatriptan

Le Sumatriptan ( Imitrex , Imigran , rétablissement d'Imigran de ) est une drogue de Triptan comprenant un groupe du sulfonamide qui a été à l'origine développé par le Glaxo pour le traitement des maux de tête de la migraine

Approbation et disponibilité

Plusieurs formes galéniques pour sumatriptan ont été approuvées, y compris les comprimés, la solution pour l'injection, et les inhalateurs nasaux. Sumatriptan était le premier disponible triptan (dans 1991 ), et, aux Etats-Unis et la plupart des pays développés, est disponible seulement par prescription médicale. Au Royaume-Uni, sumatriptan est le disponible au-dessus du compteur , sous le nom de rétablissement d'Imigran. Il est vendu dans les paquets de deux comprimés 50mg pour approximativement £7. De plus grandes tailles de paquet, le jet nasal, et la préparation liquide pour l'injection sont toujours seulement disponibles par prescription. À l'origine couvert par le brevet BRITANNIQUE GB2162522, prolongé par le certificat supplémentaire SPC/GB93/071 de protection, la protection au R-U (aussi bien que le reste de l'Europe), a expiré le 16 mai 2006. Par le litige de brevet, Glaxo pouvait prolonger leur brevet des USA considérablement au delà de cette date. Cependant, comme résultat d'un procès par le fabricant d'une version générique de la version injectable d'Imitrex, un règlement devrait permettre à ceci générique de venir au marché aux USA en août de 2008.

Mode d'action

Souvent, les niveaux de la sérotonine dans le cerveau deviennent extrêmement - bas avant le début d'une migraine. Afin d'essayer de stabiliser ceci, sumatriptan est administré pour faciliter en nivelant les niveaux de sérotonine dans le cerveau. Sumatriptan est structurellement semblable à la sérotonine, et est un agoniste du 5-HT (types 5-HT_1D et 5-HT_1B ), qui est l'un des récepteurs auxquels la sérotonine lie. Le sous-type spécifique du récepteur qu'il active est présent dans les artères crâniennes et basilaires . L'activation de ces récepteurs cause la vasoconstriction de ces artères dilatées. Sumatriptan est également montré pour diminuer l'activité du nerf de Trigeminal , qui explique probablement l'efficacité de Sumatriptan en traitant les maux de tête de faisceau . La forme injectable de la drogue a été montrée pour avorter un mal de tête de faisceau dans un délai de quinze minutes dans 96% de cas. Ce type de mal de tête est extrêmement douloureux et débilitant.

Pharmacocinétique

Sumatriptan est administré sous plusieurs formes ; comprimés, injection sous-cutanée , et jet nasal. L'administration par voie orale (comme succinate ) souffre de la disponibilité biologique pauvre , partiellement due au &mdash presystemic du métabolisme ; une partie de elle obtient décomposée dans l'estomac et la circulation sanguine avant qu'elle atteigne les artères de cible. Un nouveau rapide-libère la formulation de comprimé a la même disponibilité biologique, mais la concentration maximum est réalisée sur 10&ndash moyen ; 15 minutes plus tôt. Une fois injectée, sumatriptan est une action plus rapide (habituellement dans un délai de 10 minutes), mais l'effet dure pendant plus peu de temps. Sumatriptan est métabolisé principalement par l'oxydase de monoamine de A dans un analogue de l'acide acétique d'indol de , partie dont est encore conjugué avec de l'acide glucuronique . Ces métabolites sont excrétés dans l'urine et la bile.

Effets secondaires

Médicaments génériques

le Mylan Laboratories Inc. a reçu l'approbation de FDA pour sa version générique des comprimés d'Imitrex dans 25, 50, et 100 dénominations de milligramme. La drogue bientôt be/is déjà disponible sur les marchés européens puisque les protections du brevet de Glaxo ont expiré dans ces juridictions. Cependant, des ventes de la drogue générique sont encore limitées aux États-Unis depuis Glaxo ont gagné une prolongation sur leur brevet jusqu'à 2009.

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