Sodium thiopental

le fictif Hyoscine-pentothal de drogue de vérité ne décrit pas vrai pentothal exactement. Le sodium thiopental de , mieux connu comme sodium Pentothal (une marque déposée de de de Abbott Laboratories ), thiopental, sodium du thiopentone , ou trapanal , est un anesthésique général de rapide-début de de courte durée du barbiturate . C'est un barbiturate de ultra-court-action intraveineux. Le sodium thiopental est un dépresseur et est parfois employé pendant les interrogations - pour ne pas causer la douleur (en fait, il peut avoir juste l'effet opposé), mais pour affaiblir la résolution du sujet et pour l'inciter plus conforme pour faire pression sur. < ! --==Mechanism d'Action==-->

Barbiturates

voient également :

du barbiturate Les barbiturates sont une classe des drogues qui agissent sur le récepteur du GABA_A dans le cerveau et la moelle épinière. Le récepteur de GABA_A est un canal inhibiteur qui diminue l'activité neuronale et les barbiturates augmentent l'action inhibitrice du récepteur de GABA_A. Les barbiturates, les benzodiazépines et l'alcool tout le grippage au récepteur de GABA_A, mais les barbiturates lient avec l'affinité la plus élevée avec des demi vies obligatoires de plus long récepteur. Ceci explique pourquoi les surdosages de barbiturates peuvent être mortels tandis que les surdosages seules de benzodiazépines ne sont typiquement pas mortels. Une autre explication est que les barbiturates peuvent activer des récepteurs de GABA en l'absence de la molécule de GABA, tandis que les benzodiazépines ont besoin de GABA pour être présent pour avoir un effet : ceci peut expliquer les effets plus répandus des barbiturates dans le système nerveux central. Les barbiturates ont l'anesthésique , le sédatif , et les propriétés hypnotiques du . Les barbiturates n'ont pas des effets analgésiques du .

Utilisations

Anesthésie

Thiopental est un barbiturate temporaire ultra-court et est le plus utilisé généralement dans la phase d'induction de l'anesthésie générale . L'injection intraveineuse suivante du la drogue atteint rapidement le cerveau et cause l'inconscience dans 30-45 secondes. À une minute, la drogue atteint une concentration maximale environ de 60% de toute la dose dans le cerveau. Ensuite, la drogue distribue au reste du corps et dans environ 5-10 minute la concentration est assez bas dans le cerveau tels que la conscience returns.
Une dose normale de thiopental (habituellement 4-6 mg/kg) donné à un femme enceinte pour la livraison effective (césarienne ) fait rapidement son sans connaissance, mais le bébé dans son utérus reste conscient. Cependant, de plus grandes ou répétées doses peuvent enfoncer le baby.
Thiopental n'est pas employé pour maintenir l'anesthésie des procédures chirurgicales parce que, dans l'infusion, il montre la cinétique d'élimination de zéro-ordre de , menant à une longue période avant que la conscience soit regagnée. Au lieu de cela, l'anesthésie est habituellement maintenue avec un agent de l'anesthésique inhalé par (gaz). On élimine des anesthésiques inhalés relativement rapidement, de sorte que l'arrêt de l'anesthésique inhalé permette le retour de rapid de la conscience. Thiopental devrait être donné en grands nombres pour maintenir un avion anesthésique, et en raison de sa demi vie de 11.5-26 heures, la conscience prendrait un bon moment de retourner.

En médecine vétérinaire , thiopental est également employé pour induire l'anesthésie de chez les animaux . Puisque thiopental est redistribué à grosses, certaines races des chiens, principalement la vue de traque peut avoir prolongé des rétablissements d'en raison thiopental de leur manque de graisse du corps et Massachusetts maigre Thiopental de corps est toujours administré en intraveineuse, car il peut être assez irritant ; la nécrose grave de tissu et la mue peuvent se produire si elle est injectée inexactement dans le tissu autour d'une veine.

Coma médicalement induit

En plus de l'induction d'anesthésie, thiopental peut être employé pour induire les comas médicaux. Quoique la drogue soit décrite comme barbiturate temporaire ultra-court, la demi vie de la drogue est beaucoup plus longue et donner une plus grande dose assure à concentrations proportionnées dans le cerveau pour maintenir l'anesthésie. Les patients présentant le gonflement de cerveau, causant l'altitude de la pression intra-crânienne, secondaire au trauma ou après chirurgie peuvent tirer bénéfice de cette drogue. Thiopental, et la classe de barbiturate des drogues, diminuent l'activité neuronale et diminuent donc la production des métabolites osmotiquement actifs qui diminuent à leur tour le gonflement. Les patients présentant le gonflement significatif ont amélioré des résultats suivant l'induction du coma. Censément, thiopental s'est avéré supérieur au pentobarbital en réduisant la pression intra-crânienne.

Euthanasie

Thiopental est employé en intraveineuse aux fins de l'euthanasie. Les Belges et les Néerlandais ont créé un protocole qui recommande le sodium thiopental comme agent idéal pour induire le coma suivi du bromure de Pancuronium de . l'administration intraveineuse de

est la plus fiable et la manière rapide d'accomplir l'euthanasie et peut donc être sans risque recommandée. Un coma est d'abord induit par l'administration intraveineuse de 20 mg/kg de sodium thiopental (Nesdonal) en petit volume (salin physiologique de 10 ml). Alors une dose intraveineuse triple d'un relaxant musculaire neuromusculaire de non-dépolarisation est donnée, comme le bromure (Norcuron) de Vecuronium de de mg 20 le dibromure de pancuronium de mg (Pavulon) ou 20. Le relaxant musculaire devrait de préférence être donné en intraveineuse, afin d'assurer la disponibilité optimale. Seulement pour le dibromure de Pancuronium (Pavulon) y a il des indications substantielles que l'agent peut également être donné en intramusculaire dans un dosage de mg 40.

de Injection létale

Avec le bromure de Pancuronium de et le chlorure de potassium de , thiopental est employé dans 37 états du États-Unis pour exécuter des prisonniers par l'injection létale . On donne un megadose qui place le sujet dans un coma rapidement induit. Les exécutions using la combinaison de trois drogues sont habituellement efficaces en approximativement 10 minutes, mais ont été connues pour prendre à plusieurs fois cette longueur. On présume l'utilisation de seul thiopental pour causer la mort en approximativement 45 minutes.

Sérum de vérité

Thiopental est encore employé dans quelques endroits comme sérum de vérité . Les barbiturates comme classe diminuent un fonctionnement cortical plus élevé de cerveau. Les psychiatres présument que parce que le mensonge est plus complexe que disant la vérité, la suppression des fonctions corticales plus élevées peut mener à l'exposition du " ; truth" ;. Cependant, la fiabilité des confessions faites sous thiopental est douteuse ; la drogue tend à rendre les sujets bavarde et la coopérative avec des interrogateurs, mais un menteur pratiqué ou quelqu'un qui font établir fermement une histoire fausse pouvait toujours tout à fait se trouver tandis que sous l'influence de la drogue.

Psychiatrie

Les psychiatres ont employé thiopental pour désensibiliser des patients avec des phobies, et au " ; faciliter le rappel de memories." réprimé douloureux ; Un psychiatre qui a travaillé avec thiopental est professeur janv. Bastiaans, qui avait l'habitude ce procédé pour aider pour libérer le trauma dans les victimes des nazis

Métabolisme

Comme avec toutes les drogues anesthésiques solubles de lipide, la durée de l'action de STP est presque entièrement due à sa redistribution à partir de circulation centrale vers le muscle et le gros tissu. A par le passé redistribué la fraction libre dans le sang est métabolisé dans le foie. Du sodium thiopental est principalement métabolisé au pentobarbital , 5 ethyl-5- (1 ' - hydroxybutyl de methyl-3'-) - acide 2-thiobarbituric, et 5 ethyl-5- (1 ' - carboxypropyl de methyl-3'-) - de acide 2-thiobarbituric.

Dosage

La gamme habituelle de dose pour l'induction de l'anesthésie using le thiopentone est de 3 à 7 mg/kg ; cependant, il y a beaucoup de facteurs qui peuvent changer ceci. Premedication avec des sédatifs tels que les benzodiazépines ou le clonidine réduira des conditions, de même que font les états spécifiques de la maladie et d'autres facteurs patients.

Effets secondaires

Comme avec presque tout le anesthésique du dope des causes thiopental de cardio-vasculaires et la dépression respiratoire ayant pour résultat l'hypotension , l'Apnea et l'obstruction de la voie aérienne . Pour ces raisons, seulement le personnel médical convenablement qualifié devrait donner thiopental dans un environnement convenablement équipé pour traiter ces effets. Les effets secondaires incluent le mal de tête, la démence d'apparition de , la somnolence prolongée et la nausée . L'administration intraveineuse du sodium thiopental est suivie immédiatement d'une sensation d'odeur, parfois décrite en tant qu'étant semblable aux oignons de décomposition. La gueule de bois effectue le mai dernier jusqu'à pendant 36 heures.

Bien que les molécules de thiopental contiennent un atome du soufre , ce n'est pas un sulfonamide , et ne montre pas des réactions allergiques de sulfa/de sulpha drogues.

Interaction médicamenteuse

Co-administration de Pentoxifylline et de mort thiopental de causes par l'oedème pulmonaire aigu chez les rats. Cet oedème pulmonaire n'a pas été atténué par l'échec cardiaque ou par l'hypertension pulmonaire mais était dû à la perméabilité vasculaire pulmonaire accrue.

Histoire

Du sodium thiopental a été découvert au début des années 30 par le Ernest H. Volwiler et le Donalee L. Tabern , fonctionnant pour le Abbott Laboratories . Il a été employé la première fois dans les êtres humains le 8 mars 1934, par le Dr. de dans une recherche sur ses propriétés, qui étaient anesthésie à court terme et analgésie étonnant petite. Pendant trois mois plus tard, le Dr. Lundy a commencé un test clinique de thiopental à la clinique de Mayo de sur demande d'Abbott.

Il est célèbre associé à un certain nombre de décès anesthésiques dans les victimes de l'attaque sur le Pearl Harbor . Ces décès, relativement peu après sa découverte, étaient dues aux doses excessives données aux patients choqués de trauma. L'évidence est cependant devenue disponible par la liberté de législation de l'information et a été passée en revue dans le " ; Journal britannique d'Anaesthesia" ;. L'anesthésie de Thiopentone avait lieu en ses débuts, mais néanmoins seulement 13 de 344 enroulés admis à l'hôpital d'armée de Tripler n'ont pas survécu.

Thiopental est rarement produit toujours comme drogue récréationnelle , habituellement volée des vétérinaires ou d'autres utilisateurs légitimes de la drogue, toutefois des sédatifs plus communs tels que les benzodiazépines sont habituellement preferred, et d'abus de thiopental tend à être rares et opportunistes.

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