Salvinorin A
Le Salvinorin A est la molécule psychotrope du actif principal dans le divinorum , une usine mexicaine de Salvia de qui a une longue histoire d'utilisation comme Entheogen par les shamans indigènes de Mazatec . Salvinorin A est un composé hallucinogène avec des effets dissociatifs du . Il est structurellement tout à fait distinct d'autres hallucinogènes naturels tels que le N, N-dimethyltryptamine , Psilocybin , et mescaline et des hallucinogènes synthétiques tels que le diethylamide d'acide lysergique ( lsd ), et le Ketamine . On a rapporté que Salvinorin A est la drogue psychoactive naturelle la plus efficace connue jusqu'ici, avec une dose effective chez l'homme dans les 200 - à la gamme 1,000-µg si fumé. Dans cet Salvinorin A de manière le pouvoir qualitatif peut être comparé au lsd, bien qu'il soit autrement différent, ayant des effets et des calendriers très différents. Salvinorin A peut produire des expériences psychoactives chez l'homme avec une durée typique de l'action étant plusieurs minutes à une heure ou ainsi, selon la méthode d'ingestion.
Salvinorin A est trouvé ainsi que plusieurs autres salvinorins structurellement connexes. Salvinorin est un transport - le diterpénoïde de de de Neoclerodane . Il agit en tant qu'agoniste du récepteur d'opioid de Kappa de et est l'action composée d'abord connue sur ce récepteur qui n'est pas un alcaloïde . Salvinorin A a été isolé en 1982 par Alfredo Ortega au Mexique. Son mécanisme pharmacologique du a été élucidé dans le laboratoire de Bryan L.
Chimie
Salvinorin A est un transport - le diterpénoïde , la formule chimique C23H28O8 de de de neoclerodane de . À la différence d'autres ligands connus d'opioid-récepteur, le salvinorin A n'est pas un &mdash de l'alcaloïde ; il ne contient pas un atome de base de l'azote du . Salvinorin A n'a aucune action au récepteur de sérotonine du 5-HT2A, à la cible moléculaire principale responsable des actions du psychedelics « classique » telles que le lsd et au mescaline . Il est en activité aux doses aussi basses que le µg de 200 . La recherche récente a prouvé que le salvinorin A est un agoniste efficace et sélectif du récepteur d'Opioid de de κ (kappa). Ceci le rend peu probable qu'un autre mécanisme contribue indépendamment aux effets observés du composé chez les souris. Salvinorin A est unique parce que c'est la seule substance naturelle connue pour induire un état visionnaire par l'intermédiaire de ce mode d'action (bien qu'il y a quelques autres agonistes synthétiques d'opioid de kappa, tels que le Enadoline , qui montrent les effets hallucinatoires et dissociatifs semblables).
Le pouvoir de Salvinorin ne devrait pas être confondu avec la toxicité. Les rongeurs chroniquement ont exposé aux dosages beaucoup de fois plus grandes que ceux auxquels des humains sont exposés n'ont pas montré des signes des dommages d'organe.
Beaucoup d'autres terpénoïdes ont été isolés dans le divinorum de S., y compris d'autres salvinorins et composés connexes appelés des divinatorins et des salvinicins. Aucun de ces composés n'a montré l'affinité (secondaire-micromolar) significative au récepteur d'opioid de kappa, et il n'y a aucune évidence qu'elles contribuent au psychoactivity de l'usine. Bien que le salvinorin A puisse être vaporisé et inhalé, le pouvoir primordialement même des quantités minutieuses de salvinorin A rend un équilibre analytique sophistiqué essentiel pour mesurer une dose sûre. Cependant, plutôt qu'essayant d'obtenir les cristaux purs de salvinorin, beaucoup moins techniquement qualifiés choisissent de produire un concentré, à partir d'une quantité indiquée de la masse de feuille, pour faisant la feuille augmentée de force. Mélange de cire/en cristal en résultant d'une telle extraction partielle est alors retourné à un peu de feuille ou d'un substrat. En choisissant la quantité de feuille ou de substrat pour déposer le mélange sur, le dosage est commandé par le rapport du substrat à Massachusetts original de feuille.
Synthèse de Salvinorin A
Une tentative significative de synthèse du salvinorin A a été éditée par un groupe à l'université du RMIT, adoptant un convergent synthèse d'un cyclohexanone functionalized avec un α, lactone β-insaturée.
Une synthèse asymétrique totale du salvinorin A a été réalisée récemment par Evans et des collègues.
Salvinorins A - F
Salvinorin A est l'un de plusieurs salvinorins structurellement connexes. Salvinorin A peut être synthétisé du salvinorin inactif B par l'acétylation . Le salvinorin analogue acétylé par B de DES est exempt d'activité humaine. On a spéculé le que le salvinorin C pourrait être bien plus efficace que le salvinorin A, mais les essais humains et les analyses obligatoires de récepteur ne pourraient pas confirmer ceci. Salvinorin A semble être le seul salvinorin naturel actif.
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| Structure | Activity | de|||
|---|---|---|---|---|
| Name | R1 | R Align=" du | ||
| Salvinorin A | -OCOCH3 | - | 1 | active |
| Salvinorin B | -OH | - | 1 | inactive |
| Salvinorin C | -OCOCH3 | -OCOCH3 | 2 | inactive |
| Salvinorin D | -OH | -OCOCH3 | 2 | inactive |
| Salvinorin E | -OCOCH3 | -OH | 2 | inactive |
| Salvinorin F | -H | -OH | 2 | unknown |
Voir également
drogue dissociative
Drogue psychoactive
Usines psychédéliques
Salvia divinorum
Liste de d'Entheogens
Enadoline
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