Propylthiouracile

Le propylthiouracile ( PTU ) de est une drogue de Thionamide employée pour traiter l'hyperthyroïdisme en diminuant la quantité de l'hormone thyroïdienne produite par la glande thyroïde . Il a été approuvé par la "Food and Drug Administration" de des Etats-Unis dans le 1947 .

Indications

Hyperthyroïdisme, y compris la maladie de tombes .

Mode d'action

PTU empêche le Thyroperoxidase d'enzymes, qui agit normalement dans la synthèse d'hormone thyroïdienne d'ajouter l'iodure aux résidus de tyrosine sur la thyroglobuline de précurseur d'hormone, de ce fait formant la thyroxine . PTU agit également en empêchant deiodinase des enzymes 5 le ' - ( Tetraiodothyronine 5 ' deiodinase ), qui convertit T₄ en forme active T₃. Notamment, PTU n'empêche pas l'action du transporteur sodium-dépendant d'iodure situé sur les membranes basolateral des cellules folliculaires. L'inhibition de cette étape exige les inhibiteurs concurrentiels tels que le perchlorate et le sulfocyanate .

Pharmacocinétique

L'administration est orale avec des concentrations maximales en sérum se produisant en une heure, et activement concentré à la glande thyroïde. Selon plusieurs variables patientes, cependant, le statut euthyroïde ne peut être réalisé jusqu'à 2-4 mois après déclenchement de traitement. De la note, la drogue est approximativement 70% lié aux protéines et sensiblement ionisé au pH physiologique normal en conséquence, il y a transfert ou distribution peu placentaire au lait maternel de sein. En revanche, le Methimazole d'agent d'antithyroïde a des niveaux plus élevés de transfert placentaire et de distribution de lait maternel de sein et est donc contre-indiqué dans femelles enceintes/allaitantes.

La demi vie de plasma est d'une heure et n'est pas changée sensiblement par le statut thyroïde du patient. En raison de la concentration dans la thyroïde, cependant, intervalles le mai dernier de dosage 8 heures ou plus longtemps. Plus moins de 10% de la drogue est excrété sans changement, la fraction restante subissant le métabolisme hépatique étendu par l'intermédiaire du Glucuronidation .

Effets secondaires

Agranulocytosis - une diminution de des globules sanguins blancs du sang. Les symptômes et les signes de l'agranulocytosis incluent les lésions infectieuses de la gorge, de l'appareil gastro-intestinal et de la peau avec un sentiment global de maladie et de fièvre. Une diminution en plaquettes sanguines (thrombocytopénie) peut également se produire. Puisque les plaquettes sont importantes pour la coagulation du sang, la thrombocytopénie peut mener aux problèmes avec le saignement excessif.

Le propylthiouracile (PTU) bien-est généralement toléré avec des effets secondaires se produisant dans 1 sur tous les 100 patients. Les effets secondaires les plus communs sont liés à la peau et incluent l'éruption, démanger, les ruches, la perte de cheveux anormale, et la pigmentation de peau. D'autres effets secondaires communs gonflent, des nausées, vomissement, brûlure d'estomac, perte de goût, des maux de joint ou de muscle, engourdissement et mal de tête, des réactions allergiques, et blanchiment de cheveux.

Random links: