Propofol
Le Propofol est un agent anesthésique intraveineux du de courte durée utilisé pour l'induction de l'anesthésie générale dans les patients adultes et les patients pédiatriques plus vieux que 3 ans ; entretien de l'anesthésie générale dans les patients adultes et les patients pédiatriques plus vieux que 2 mois d'âge ; et la sédation dans des contextes médicaux, tels que la sédation de l'unité (ICU) de soins intensifs de pour intubated, a mécaniquement aéré des adultes, et des procédures telles que la coloscopie . Elle ne fournit aucune analgésie .
Propofol est approuvé pour l'induction et l'entretien de l'anesthésie dans plus de 50 pays.
Il est également utilisé généralement en médecine vétérinaire et beaucoup respect vétérinaire des anaesthetists de de il comme agent d'induction du choix pour de petits animaux (le poursuit les chats etc. de ) pendant qu'il peut être administré pour effectuer, réduisant le risque de surdosage accidentel.
Chimie
Propofol est une huile immiscible dans l'eau et ainsi ne peut pas être le injecté intrinsèquement . À l'origine développé par ICI (des industries chimiques impériales) en tant qu'ICI 35868, les tests cliniques initiaux ont suivi en 1977 sous une forme solubilisée en EL de Cremophor de . Cependant, en raison des réactions anaphylactiques il a été retiré du marché et a plus tard reformulé comme une émulsion d'un mélange d'huile de soja/propofol dans l'eau. Ceci a été relancé en 1986 par le AstraZeneca avec le Diprivan (version raccourcie de nom de marque de IV diisopropylique anesthésique). La préparation courante est propofol de 1%, huile de soja de 10% et le phospholipide purifié par 1.2% d'oeufs (émulsifiant), avec 2.25% de glycérol comme tonicité ajustant l'agent, et l'hydroxyde de sodium pour ajuster le pH Diprivan contient l'EDTA comme agent antimicrobien. De plus nouvelles formulations génériques contiennent le metabisulfite de sodium de ou l'alcool benzylique . L'émulsion de Propofol apparaît comme fluide blanc fortement opaque dû à la dispersion de la lumière (~150 nanomètre) des gouttelettes minuscules d'huile qu'elle contient.
Une forme hydrosoluble de la drogue, phosphate de propofol, a été récemment développée et examinée chez les animaux avec des résultats positifs, étant rapidement décomposé une fois dans le corps pour former le propofol. Cette nouvelle formulation pourrait bien avoir les propriétés supérieures pour l'usage chez l'homme tels qu'être plus aisément injectable et peut-être sans douleur à l'emplacement d'injection qui se produit souvent avec la forme traditionnelle de la drogue. Fospropofol disodique est rapidement converti en propofol par la phosphatase alkaline d'enzymes, et maintenant est développé pour l'usage humain sous le nom de marque Aquavan.
Pharmacologie
Propofol est le fortement lié aux protéines in vivo et est métabolisé par conjugaison dans le foie. Son taux de dégagement dépasse le flux de sang hépatique, suggérant un emplacement extrahepatic d'élimination aussi bien. Son mécanisme d'action est incertain, mais on le postule que son effet primaire peut être potentialisation du récepteur du GABA-A , probablement en ralentissant l'heure exacte de canal. La recherche récente a également suggéré que le système d'Endocannabinoid puisse contribuer de manière significative à l'action anesthésique de Propofol et à ses propriétés uniques.
On a estimé que la demi vie d'élimination du propofol a lieu entre 2-24 heures. Cependant, sa durée d'effet clinique est beaucoup plus courte parce que le propofol est rapidement distribué dans les tissus périphériques. Une fois utilisé pour IV le propofol de sédation porte typiquement au loin en minutes. Propofol est souple ; la drogue peut être donnée pour la sédation courte ou prolongée aussi bien que pour l'anesthésie générale. Son utilisation n'est pas associée à la nausée par opposition aux médicaments d'opiod. Ces caractéristiques de début et de rétablissement rapides avec ses effets amnestiques du ont mené à son utilisation répandue pour la sédation et l'anesthésie.
Effets secondaires
Hormis l'hypotension (principalement par le vasodilatation) et l'Apnea passager après des doses d'induction, un de des effets secondaires les plus fréquents des propofol est la douleur sur l'injection, particulièrement dans de plus petites veines. Cette douleur peut être atténuée par traitement préparatoire avec du lidocaïne . Les patients tendent à montrer la grande variabilité en leur réponse au propofol, montrant parfois la sédation profonde avec de petites doses. Un effet secondaire plus sérieux mais plus rare est le Dystonia . Les mouvements myocloniques du doux ne sont pas rares, comme avec d'autres agents hypnotiques intraveineux. Propofol semble être sûr pour l'usage dans le Porphyria , et n'a pas été connu pour déclencher le hyperpyrexia malin .
Un autre effet rare, mais sérieux, secondaire récemment décrit est le syndrome d'infusion de propofol de . Ce dérangement métabolique potentiellement mortel a été rapporté dans les patients critique-malades après une infusion prolongée de propofol de haut-dose en combination avec les catécholamines et/ou les corticostéroïdes
L'abus du propofol comme drogue récréationnelle a été rapporté, habituellement parmi le personnel médical tel que les anaesthesiologists qui ont accès à la drogue. En dépit d'un manque de propriétés analgésiques, l'action sédative des propofol produit vraisemblablement des effets euphoriques. La courbe raide de réponse à dose donnée de la drogue rend un tel abus très dangereux sans surveillance appropriée, et plusieurs décès ont été enregistrées.
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