Progestine

Une progestine est un Progestogen synthétique du qui a une certaine activité biologique semblable à la progestérone .

Les deux utilisations les plus fréquentes des progestines sont pour la contraception hormonale (ou seulement ou avec de l'oestrogène ), et pour empêcher le hyperplasia endométrial de l'oestrogène sans opposition dans la thérapie de remplacement d'hormone . Des progestines sont également employées pour traiter l'aménorrhée secondaire , le saignement utérin dysfonctionnel et l'endométriose , et comme traitement palliatif du du cancer endométrial , du carcinome rénal de cellules de , du cancer du sein , et du cancer de prostate . L'acétate de Megestrol de de dose élevée est employé pour traiter l'anorexie , la cachexie et le SIDA - relatif de gaspillant . La progestérone (ou parfois les caproates Dydrogesterone ou de 17α-hydroxyprogesterone de progestine) est employée pour l'appui luteal du dans des protocoles du IVF , de façon incertaine pour le traitement de perte récurrente de grossesse de , et pour la prévention de la naissance avant terme dans les femmes enceintes avec une histoire au moins d'un birth.< avant terme spontané ! -- -->

Histoire

L'identification de la capacité de la progestérone de supprimer l'ovulation pendant la grossesse a engendré une recherche d'une hormone semblable qui pourrait dévier les problèmes liés à administrer la progestérone (basse disponibilité biologique une fois administré oralement et irritation et douleur locales une fois continuellement administré parentéralement) et, en même temps, pour atteindre l'objectif de commander l'ovulation. Les nombreuses hormones synthétiques qui ont résulté sont connues comme progestines.

La première oralement progestine active, le Ethisterone (pregneninolone, 17α-ethynyltestosterone), l'analogue de l'ethynyl du 17α- de la testostérone , synthétisé par en 1938 par Hans Herloff Inhoffen, Willy Logemann, Walter Hohlweg et Arthur Serini à Schering de AG dans le Berlin , ont été lancés sur le marché dans le Allemagne dans 1939 comme Proluton C et par le Schering dans le États-Unis dans 1945 comme Pranone < ! -- -->< ! -- -->< ! -- -->< ! -- -->< ! -- --> Oralement une progestine active plus efficace, le Norethisterone (norethindrone, 19 nor-17α-ethynyltestosterone), les 19 - ni analogue de d'ethisterone, synthétisé en 1951 par le Karl Djerassi , le Luis Miramontes , et le George Rosenkranz au Syntex dans le Mexico , ont été lancés par le Parke-Davis aux États-Unis dans 1957 comme Norlutin , et ont été employés sur le marché comme progestine dans certains des premiers contraceptifs oraux ( Ortho--Novum, Norinyl , etc.) de au début des années 60. < ! -- -->< ! -- -->

Le Norethynodrel , un isomère de norethisterone, a été synthétisé en 1952 par le Frank B. Colton au Searle dans le Skokie, l'Illinois et a employé comme progestine dans le Enovid , lancé aux États-Unis en 1957 et approuvé sur le marché comme premier contraceptif oral dans 1960.< ! -- -->

Exemples

Quelques exemples des progestines qui ont été employées en contraceptifs hormonaux sont Norethynodrel (Enovid), Norgestimate (Tricyclen du Norethindrone (beaucoup de noms de marque, spécialement Ortho--Novum et Ovcon) de , Ortho--Cyclen ortho-), Norgestrel , Levonorgestrel (Alesse, Trivora-28), Medroxyprogesterone (Provera, Depo-Provera) de et Desogestrel .

Méthodes de contraception progestine-basée

On l'a constaté que la méthode la plus efficace de contraception était avec une combinaison de l'oestrogène et de la progestine. Ceci peut être fait dans un monophasique, biphasé, ou d'une façon triphasée. Dans la méthode monophasique, un oestrogène et une progestine sont administrés pendant 20 ou 21 jours et arrêtés pendant une période de 7 ou 8 jours qui inclut la période menstruelle de 5 jours. Parfois, on emploie un régime de 28 jours qui inclut 6 ou 7 comprimés inertes. De plus nouvelles méthodes biphasées et triphasées sont maintenant employées à simulent plus étroitement le cycle menstruel normal. Encore une autre méthode est d'administrer une petite dose de progestine seulement (aucun oestrogène) afin de diminuer certains risques liés à administrer l'oestrogène, mais un effet secondaire important est un saignement irrégulier qui est habituellement observé pendant les 18 premiers mois d'une telle thérapie.

Voir également

Liste de des abréviations stéroïdes

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