Pindolol

Le Pindolol est une drogue du bêta dresseur .

Pharmacologie

Pindolol est dresseur non sélectif du un bêta en termes de cardioselectivity, mais possède le AIS (activité sympathomimétique intrinsèque) . Ceci signifie que le pindolol en particulier dans les doses élevées exerce des effets comme l'adrénaline ou l'isoproterenole (fréquence du pouls accrue, tension artérielle accrue, bronchodilation), mais ces effets sont limités. Pindolol montre également des effets stabilisateurs de membrane comme la quinidine, expliquant probablement ses effets anti-arrhythmiques. Il agit sur des récepteurs de la sérotonine (5-HT1A) dans le cerveau ayant pour résultat des concentrations postsynaptic accrues en sérotonine.

Pharmacocinétique

Pindolol rapidement et bien est absorbé de la région de GI. Il subit le quelque premier-passent-metabolization mener à une disponibilité biologique orale de 50 à 95%. Les patients présentant l'urémie peuvent avoir une disponibilité biologique réduite. La nourriture ne change pas la disponibilité biologique, mais peut augmenter la résorption. Après un d'une dose unique oral du plasma 20mg maximal des concentrations sont atteintes dans un délai de 1 à 2 heures. L'effet de Pindolol sur la fréquence du pouls (abaissement) est évident après 3 heures. En dépit de la demi vie plutôt courte de 3 à 4 heures, les effets hémodynamiques persistent pendant 24 heures après administration. Des demi vies de plasma sont grimpées jusqu'à 3 - 11.5 heures dans les patients présentant l'affaiblissement rénal, 7 - 15 heures dans de vieux patients, et de 2.5 à 30 heures dans les patients présentant la cirrhose du foie. Approximativement 2/3 de pindolol sont métabolisés dans donner de foie hydroxyle, qui sont trouvés dans l'urine comme gluconurides et sulfates éthérés. L'autre 1/3 de pindolole est excrété en urine sous la forme inchangée.

Utilisations

Angine de poitrine et hypertension . L'utilisation du pindolol dans le traitement de l'angine instable peut être moins efficace comparée à de bêtas dresseurs sans AIS.
Dans quelques d'autres pays également les arythmies et la prophylaxie du aigu soulignent des réactions de .

Utilisation d'investigation

Thérapie d'augmentation de la dépression clinique : Pindolol est parfois ajouté à une thérapie standard d'antidépresseur, si le patient ne répond pas seule à la thérapie standard. Le Fluoxetine est l'antidépresseur standard le plus utilisé généralement. Les résultats de la thérapie d'augmentation sont d'une manière encourageante. On ne le connaît pas si le pindolol a des activités antidépressives en tant qu'agent monotherapeutic.

Contres-indication et précautions

Voir l'article sur le propranolol .

Effets secondaires

Voir l'article sur le propranolol .

Dosage

Les doses habituelles sont 5mg 3 ou 4 fois quotidiennes ou 15 à 20mg dans un journal d'une dose unique. Les formes à émission lente (20mg) peuvent être disponibles pour augmenter la conformité patiente. La dose quotidienne de maximum est 60mg pour l'hypertension et le 40mg pour l'angine. Le traitement devrait être commencé par de basses doses et être lentement augmenté selon la réponse clinique. Les doses d'initiale et d'entretien devraient être réduites dans les patients présentant l'affection hépatique grave. Dans quelques pays le pindolol existe comme concentré d'injection pour le traitement emergency des arythmies sérieuses. injecté sous l'ECG-surveillance stricte. Davantage de traitement au besoin, devrait alors être oral. La recommandation pour l'augmentation dans les patients dépressifs est 2.5mg (ou probablement 5mg) trois fois quotidiennes.

Noms de marque

Visken
Betapindol
Calvisken
Decreten
Durapindol

dresseurs d'eta

Références externes

Base de données d'AHFS

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