Noscapine

leanup-récrire Le Noscapine (également connu sous le nom de Narcotine ou Anarcotine ) est un agoniste de l'Opioid de l'alcaloïde des usines de la famille du Papaveraceae , sans significatif painkilling des propriétés de . Il est groupé en tant qu'élément du Benzylisoquinolines dont la papavérine est également incluse. Cet agent est principalement employé pour ses effets de l'Antitussive (tousser-suppression) de . On lui a également montré pour avoir l'activité anticancéreuse (dossier de pdf).

Analyse de structure

Naturellement il se produit en tant qu'alpha énantiomère. Il peut être converti dans le bêta énantiomère quand il est dissous dans des solvutions alkalins d'eau-éthanol. L'anneau de lacton est instable et il s'ouvre dans des médias de base. La réaction d'oposit est présentée dans des médias acides. Le lien C1-C3 est instable également. C'est le lien reliant les deux atomes de carbone actifs optiques. Dans la solution de l'eau de l'acide sulfurique et du chauffage il dissociats dans l'acide de Cortarnin (4-methoxy-6-methyl-5,6,7,8-tetrahydro-dioxoloisoquinoline) et d'Opic (acide 6-formyl-2,3-dimethoxybenzoic). Quand Noscapine est réduit avec Zn/HCl que le lien C1-C3 sature et la molécule dissocie dans Hydrocortarin (2-hydroxycortarin) et Merconine (6,7-dimethoxyisobenzofuran-1 (3H) - un).

Mécanisme d'action

Des effets de l'antitussive de Noscapine semblent être principalement atténués par son activité d'agoniste du récepteur de sigma de . L'évidence pour ce mécanisme est suggérée par évidence expérimentale chez les rats. Le traitement préparatoire avec le Rimcazole , un antagoniste spécifique de sigma, cause une réduction dépendante de la dose d'activité d'antitussive de noscapine.

Traitement de Cancer et de course

Noscapine est actuellement à l'étude à l'utilisation dans le traitement de plusieurs cancers et à l'ischémie hypoxique dans des patients de la course . Dans le traitement contre le cancer, le noscapine semble interférer la fonction du Microtubule , et ainsi la division des cellules cancéreuses d'une manière semblable au Taxanes . Les études tôt dans le traitement du cancer de prostate sont très prometteuses.

Dans des patients de course, le noscapine bloque les récepteurs de Bradykinine b-2 de . Une étude 2003 en Iran a montré une diminution dramatique de la mortalité dans les patients soignés avec le noscapine.

Les études sont actuellement en cours pour évaluer l'efficacité de cette drogue dans le traitement de cancer et de course. Noscapine est ne créant pas de dépendance, largement - disponible, a une incidence limitée de l'effet secondaire , et est facilement administré oralement, ainsi il a le grand potentiel pour l'usage, particulièrement dans les pays en voie de développement.

Abus de Noscapine

Noscapine (Nospen) a une histoire de l'abus de la drogue au comptant dans plusieurs pays étant facilement disponibles des pharmacies locales comme médicament délivré sur ordonnance. Les effets, commençant environ 45 à 120 minutes après consommation, sont semblables au Dextromethorphan et à l'intoxication d'alcool de . On a rapporté que l'abus du noscapine et d'autre des suppressants de toux ( Dextromethorphan , codéine , antihistaminiques , et gouttes pour le nez de Xylometazoline ) cause la toux chronique durant plus d'un mois sur le retrait. À la différence de dextromethorphan, le noscapine n'est pas un antagoniste de récepteur du NMDA.

Noscapine en héroïne

Noscapine peut survivre aux processus de fabrication de l'héroïne et peut être trouvé en héroïne de rue. C'est utile pour des organismes chargés de faire appliquer la loi, car les quantités de contaminants peuvent identifier la source des drogues saisies. En 2005 à Liège, le Belgique , la concentration moyenne de noscapine était environ 8%.

Noscapine a été également employé pour identifier les consommateurs de drogue qui prennent l'héroïne de rue en même temps que le prescribed Diamorphine . Puisque le diamorphine en héroïne de rue est identique que le diamorphine pharmaceutique, l'examen des contaminants est la seule manière d'examiner si de l'héroïne de rue a été employée. D'autres contaminants utilisés dans des échantillons de l'urine à côté de noscapine incluent la papavérine et le Acetylcodeine . Noscapine est métabolisé par le corps, et lui-même est rarement trouvé en urine, au lieu de cela étant présent comme métabolites, cotarnine et meconine primaires. La détection est habituellement par chromatographie gazeuse/spectrométrie de masse ou spectrométrie liquide de la Chromatographie-Masse (LCMS) mais peut également employer une série d'autres techniques analytiques.

Effets secondaires possibles

Perte de de la coordination
Hallucinations (auditif et visuel)
Perte de du lecteur sexuel
Gonflement de de la prostate
Perte de de l'appétit
Pupilles dilatées par
Fréquence cardiaque accrue par
Le de secousse et le Muscle les spasmes
Vigilance accrue
Perte de toute somnolence
Perte de la vision stéréoscopique

Les effets montrés ci-dessus ne sont pas permanents, l'utilisateur peuvent éprouver des spasmes le jour suivant après baîllement. Il est possible à la dose finie (pillules 20+) et évite de prendre n'importe quelle autre drogue en association à ce médicament.

AVERTISSEMENT : Ne pas prendre le noscapine avec aucun MAOIs (inhibiteurs d'oxydase de monoamine), inconnu et les effets potentiellement mortels peuvent se produire. Il n'y a aucune contre-indication significative énumérée pour cette drogue mais l'attention devrait être exercée.

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