Néostigmine

La néostigmine est un Parasympathomimetic , spécifiquement, un inhibiteur réversible de cholinestérase de . Par l'interférence la dégradation de l'acétylcholine , le de néostigmine indirectement stimule le nicotinique de et les récepteurs muscarinic il croise la barrière hématoméningée quoique mal. La néostigmine lie à l'emplacement anionique de la cholinestérase. La drogue bloque l'emplacement actif de l'acetylcholinesterase ainsi l'enzyme peut plus ne décomposer les molécules d'acétylcholine avant qu'elles atteignent les récepteurs postsynaptic de membrane. Ceci tient compte pour que le seuil soit atteint ainsi une nouvelle impulsion peut être déclenchée dans le prochain neurone. Dans des gravis de myasthenia il y a trop peu de récepteurs d'acétylcholine ainsi avec l'acetylcholinesterase bloqué, l'acétylcholine peut lier aux quelques récepteurs et déclencher une contraction musculaire.

Utilisations cliniques

Il est employé pour améliorer la tonalité de muscle dans les personnes avec les gravis de Myasthenia de et par habitude, dans l'anesthésie à la fin d'une opération, pour renverser les effets du non- dépolarisant les relaxants musculaires de tel que le Vecuronium .

Il peut également être employé pour la conservation urinaire résultant de l'anaesthetia général et traiter la toxicité de drogue du curariform .

Une autre indication pour l'usage est le syndrome d'Ogilvie de qui est un pseudoobstruction des deux points dans les patients en critique malades.

La néostigmine causera le ralentissement de la fréquence cardiaque (bradycardie ), pour cette raison qu'elle est habituellement donnée avec une drogue parasympatholytique du telle que l'atropine ou le Glycopyrrolate .

La néostigmine est disponible sous plusieurs noms commerciaux tels que le Prostigmin® ; .

La néostigmine a été synthétisée la première fois par Aeschlimann et Reinert en 1931.

Sources

Brenner, G. Philadelphie, PA : W. ISBN 0-7216-7757-6
Association canadienne de pharmaciens (2000). Abrégé des pharmaceutiques et des spécialités (25ème ed. Toronto, DESSUS : Webcom. ISBN 0-919115-76-4

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