Modulateur sélectif de récepteur d\'oestrogène

Les modulateurs sélectifs ( SERMs ) de récepteur d'oestrogène de sont une classe du médicament qui agit sur le récepteur de l'oestrogène . Une caractéristique qui distingue ces substances des agonistes purs de récepteur et des antagonistes est que leur action est différente dans divers tissus, accordant de ce fait la possibilité sélectivement pour empêcher ou stimuler oestrogène-comme l'action dans divers tissus.

Membres

Les membres incluent :
Clomifene
Raloxifene
Tamoxifen
Toremifene
Bazedoxifene
Lasofoxifene
Ormeloxifene

Utilisations

SERMs dépendent utilisé de leur modèle d'action dans divers tissus :
Le Clomifene est employé dans l'Anovulation
Le Raloxifene est employé pour l'ostéoporose et risque de réduction du cancer du sein invahissant
Le Tamoxifen et le Toremifene sont employés pour le cancer du sein
Le Ormeloxifene est employé pour la contraception

Un certain SERMs peut être de bons remplacements pour la thérapie de remplacement d'hormone (HRT), que les études récentes ont mise en question, bien que les agents ci-dessus aient toujours inadmissiblement un à haut risque de la thrombose et d'autres effets secondaires à tenir compte de l'usage répandu.

SERMs sont également utilisé généralement pendant la thérapie de cycle de PCT ou de poteau après l'utilisation des stéroïdes anaboliques. Les Bodybuilders qui prennent des suppléments de testostérone éprouveront souvent le gynecomastia, également connu sous le nom de homme-boobs, après un cycle stéroïde, parce que le corps essayera d'équilibrer l'oestrogène avec les niveaux accrus de testostérone. Cette augmentation en oestrogène peut produire le gynecomastia, ainsi les constructeurs de corps feront un cycle habituellement un SERM après qu'un cycle stéroïde pour s'assurer que leur corps n'est pas inondé avec de l'oestrogène excessif.

Mécanisme d'action

Les composés Estrogenic enjambent un spectre d'activité s'étendant de :
pleins agonistes (agonistiques dans tous les tissus) comme l'oestrogène endogène normal d'hormone
les agonistes mélangés/antagonistics (agonistique dans quelques tissus tandis qu'antagoniste dans d'autres) comme tamoxifen (un SERM)
antagonistes purs (antagoniques dans tous les tissus) comme le Fulvestrant (ICI-182780).

Le mécanisme de l'agonisme/de antagonisme mélangés peut différer selon la structure chimique du SERM, mais pour au moins pour un certain SERMs, il semble être lié (1) au rapport du Co-activateur aux protéines du corépresseur dans différents types de cellules et (2) à la conformation du récepteur d'oestrogène induit par l'attache de drogue qui détermine alternativement comment fortement le complexe de drogue/récepteur recrute des Co-activateurs (ayant pour résultat une réponse d'agoniste) relativement aux corépresseurs (ayant pour résultat l'antagonisme). Par exemple, les SERM prototypiques tamoxifen agissent en tant qu'antagoniste dans le sein et réciproquement un agoniste dans l'utérus. La concentration du Co-activateur stéroïde 1 de récepteur ( SRC-1 ; ) est plus haut dans l'utérus que dans le sein, donc SERMs comme tamoxifen sont plus agonistique dans l'utérus que dans le sein. En revanche, le raloxifene se comporte en tant qu'antagoniste dans les deux tissus. Il s'avère que le raloxifene recrute plus fortement des protéines de corépresseur et est par conséquent toujours un antagoniste dans l'utérus en dépit de la concentration plus élevée de à corépresseurs relatifs de Co-activateurs.

Actions

Les actions de SERMs sur de divers tissus :
Glande pituitaire - le clomifene bloque l'action d'oestrogène, menant à une augmentation de l'hormone Follicule-stimulante .
L'utérus - tamoxifen peut augmenter le risque du carcinome endométrial , mais le raloxifene ne fait pas. Les données sur le toremifene et le clomifene sont insuffisantes.
Le sein - tout le risque de de cancer du sein de diminution de SERMs, et tamoxifen est principalement employé pour que sa capacité empêche la croissance du cancer du sein récepteur-positif d'oestrogène.
Thrombose veineuse profonde - le risque peut être élevé dans tout le SERMs.
Cholestérol et triglycérides - les niveaux répondent favorablement à SERMs.
Le chiffre d'affaires et l'ostéoporose postmenopausal de l'os de répondent favorablement à SERMs.
Des flashes chauds sont augmentés par tout le SERMs.

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