Levomepromazine

Remarques générales et pharmacologie

Le Levomepromazine en l'Allemagne et le Methotrimeprazine en Amérique (vendue sous le nom de Nosinan® Nozinan®, de Levoprome®) est une drogue Neuroleptic de du du aliphatique de la phénothiazine . C'est un bas antipsychotique efficace (approximativement à moitié aussi efficace que chloropromazine ). Il a l'analgésique fort et également les propriétés antiémétiqueees du fort . Les effets secondaires sérieux incluent le dyskinesia Tardive et le syndrome malin Neuroleptic potentiellement mortel. La volonté patiente de prendre cette drogue est basse en raison de l'effet secondaire atroce de l'Akathisia . C'est un composé aliphatique combiné avec de la phénothiazine qui a été présentée par Dupont comme insecticide en 1935. Il exerce ses actions par un adrénergique-blocage central, une dopamine - bloquant, une sérotonine - bloquant, et un de blocage anticholinergique.
Absorption de

, et d'autres caractéristiques : Levomepromazine a une disponibilité biologique orale inachevée, parce qu'il subit le premier-passer-métabolisme considérable dans le foie. Il a une demi vie d'approximativement 20 heures (15 à 30 heures). Des niveaux maximum de plasma sont atteints 1 à 4 heures après le dosage oral. - des niveaux maximum de plasma de doses sont vus après 30 à 90 minutes.
Distribution : Le volume approximatif de distribution est 30 l/kg. Levomepromazin est liphophile et croise facilement la sang-cerveau-barrière et le placenta, et peut également être trouvé dans le lait des mères de allaitement. La concentration en boisson alcoolisée dépasse habituellement les concentrations de plasma.
Métabolisme : Levomepromazine est métabolisé dans le foie et dégradé à une Demethyl-partie de Sulfoxid- et de Glucuronid- et.
Élimination : L'élimination de drogue (comme métabolites, seulement 1% de levomepromazin inchangé est récupéré) est relativement lente. Les métabolites sont trouvés en résidus et urine.
Mode d'action : Levomepromazine bloque les récepteurs postsynaptic suivants :
fort : ACh , Alpha₁ , 5-HT_2a
moderate : H₁
faible : D₂ / D₃
inconnu : D₄ , Alpha₂ , 5-HT_1a

Le mode de l'action explique les effets pharmacologiques particuliers du levomepromazine.

Actuellement, le levomepromazine n'est pas enregistré aux Etats-Unis. En Europe il a été lancé sur le marché pendant des décennies comme Neurocil® et Nozinan®. Nozinan® est également disponible au Canada.

Quelques médecins américains entreprennent actuellement des études concernant l'effet analgésique fort du levomepromazine.

Indications

Levomepromazine est employé pour le traitement de la psychose , du détail ceux de la schizophrénie , et des phases maniaques du du désordre bipolaire . Il devrait ne jamais être employé dans le traitement des dépressions agitated parce que cette drogue augmente l'agitation par l'effet secondaire de l'Akathisia .

Levomepromazine est également employé aux doses inférieures pour le traitement de la nausée

Effets secondaires

Le plus généralement plaint au sujet de l'effet secondaire est l'Akathisia atroce . Levomepromazine a le sédatif en avant et le des effets sympatholytiques anticholinergiques de / (la bouche sèche, l'hypotension , la tachycardie de sinus de , nuit extrême sue) et cause le gain de poids massif. Ces effets secondaires excluent normalement prescrire le médicament dans les doses requises pour la pleine remise de la schizophrénie, ainsi elle doit être combinée avec un plus efficace antipsychotique. En tous cas, la tension artérielle et le EKG devraient être surveillés régulièrement.

D'autres symptômes incluent la rigidité de muscle, la fièvre et le syndrome malin Neuroleptic .

Interactions

Des dosages des Opioids simultanément administrés devraient être réduits par approximativement à moitié, parce que le levomepromazine amplifie les actions et les effets secondaires thérapeutiques des opioids. La combinaison avec le Tramadol (Ultram) est associée au plus grand risque des saisies

Les effets sédatifs additifs et les états confusionnels peuvent émerger si le levomepromazine est donné avec des benzodiazépines ou les barbiturates. Ceci peut être évité en employant la plus basse dose possible avec les substances en question.

Exercer l'attention particulière en combinant le levomepromazine avec d'autres drogues anticholinergiques (les antidépresseur tricyciques et les antiparkinsonian-agents) : En particulier les personnes âgées peuvent développer la démence, la fièvre élevée, l'obstipation grave, même l'Ileus et le glaucome . Réduire la dose de levomepromazine et la dose de l'autre drogue. Si possible, éviter de telles combinaisons.

La caféine et/ou les stimulantes du type d'éphédrine/amphétamine peuvent contrecarrer les actions spécifiques du levomepromazine. L'utilisation concomitante de ces substances devrait être évitée.

Du café et le thé noir devraient être évités parce qu'ils diminuent l'absorption du levomepromazine considérablement. Le même est vrai pour des antiacides ; ceux-ci devraient être donnés 1 à 2 heures avant ou après l'administration par voie orale du leveomepromazine.

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