Lamotrigine

Lamotrigine (lancé sur le marché comme Lamictal ( ləˈmɪktəl ) par le GlaxoSmithKline , appelé le Lamictin dans le Afrique du Sud , le il ין ( Lamogine ) de למוג le ' dans le Israël , et le 라믹탈 de ko de dans le Corée du Sud ) est une drogue de l'anticonvulsant utilisée dans le traitement de l'épilepsie et du désordre bipolaire . Pour l'épilepsie il est employé pour traiter les saisies tonique-cloniques partielles de saisies , primaire et secondaire et les saisies liées au syndrome de Lennox-Gastaut de . Lamotrigine agit également en tant que stabilisateur d'humeur de . C'est le premier médicament puisque le lithium a accordé l'approbation de la "Food and Drug Administration" (FDA) pour le traitement d'entretien du type bipolaire I . Chimiquement indépendant d'autres anticonvulsanux, lamotrigine a relativement peu d'effets secondaires et n'exige pas la surveillance de sang. Les travaux exacts de lamotrigine de manière est inconnu. Certains pensent que c'est un dresseur du canal du Na⁺. Il est inactivé par le hépatique Glucuronidation du .

Lamotrigine a été réussi en commandant le recyclage rapide et les états bipolaires mélangés dans les personnes qui n'ont pas reçu à soulagement proportionné du lithium , Carbamazepine et/ou Valproate , ayant probablement significantly more pouvoir d'antidépresseur que le carbamazepine ou le valproate. On a récemment rapporté qu'il est utile en tant qu'élément du traitement de certains avec la dépression (unipolaire) principale, et est un traitement utile pour certains avec le désordre Poteau-traumatique (PTSD) d'effort de et le trouble de la personnalité Borderline (baril par jour). (Source : FAQ de Lamotragine. Histoire d'approbation de FDA
Décembre 1994 - pour l'usage en tant que traitement adjunctive pour des saisies partielles avec ou sans la généralisation secondaire dans les patients adultes (16 ans et plus vieux).
Août 1998 - pour l'usage en tant que traitement adjunctive de syndrome de Lennox-Gastaut dans les patients pédiatriques et adultes, nouvelle forme galénique : comprimés dispersibles masticables.
Décembre 1998 - pour l'usage comme monotherapy pour le traitement des saisies partielles dans les patients adultes en convertissant d'une drogue antiépileptique enzyme-induisante simple (EIAED).
Janvier 2003 - pour l'usage en tant que thérapie adjunctive pour des saisies partielles dans les jeunes pédiatriques de patients aussi que 2 ans.
Juin 2003 - pour le traitement d'entretien des adultes avec le désordre bipolaire d'I retarder le temps à l'occurrence des épisodes d'humeur (dépression, manie, hypomania, épisodes mélangés) dans les patients a traité pour des épisodes aigus d'humeur avec la thérapie standard. En plus, la FDA a noté que les résultats pour le traitement d'entretien de Lamictal étaient plus robustes dans la dépression bipolaire.
Janvier 2004 - pour l'usage comme monotherapy pour le traitement des saisies partielles dans les patients adultes en convertissant du valproate de drogue antiépileptique (acide valproic y compris (Depakene) et sodium de divalproex (Depakote)).

Indications et utilisation

Le lamotrigine approuvé par de FDA de des USA (Lamictal) pour le traitement de l'épilepsie en 1994, et désordre bipolaire d'I en 2003. Les utilisations de dégriffés du incluent le traitement de la neuropathie périphérique , le neuralgia de Trigeminal , migraines et réduction de de des maux de tête de faisceau de la douleur névropathique (Backonja, 2004 de ; Jensen 2002 ; Pappagallo, 2003). L'utilisation psychiatrique de dégriffés inclut le traitement des désordres bipolaires du II , le désordre , le trouble de la personnalité Borderline de Schizoaffective de , signale le désordre traumatique d'effort, et en tant que thérapie adjunctive pour le " ; traitement-resistant" ; dépression unipolaire (Barbosa, Berk et Vorster, 2003) de . Lamotrigine est l'une d'un nombre restreint de thérapies approuvées par le FDA pour des saisies liées au syndrome de Lennox-Gastaut ; il est l'un de deux approuvés pour le traitement d'entretien du désordre bipolaire.

Le syndrome (LGS) de Lennox-Gastaut de est une forme grave de l'épilepsie . Typiquement se développant avant 4 ans, LGS est associé aux retards développementaux. Il n'y a aucun traitement, le traitement est souvent compliqué, et le rétablissement complet est rare. Les symptômes incluent la saisie atonique (également connue sous le nom de " ; attack" de baisse ;), pendant lequel la brève perte de tonalité de muscle et la conscience causent des chutes brusques. Lamotrigine réduit de manière significative la fréquence des saisies de LGS, et est l'un de deux médicaments connus pour diminuer la sévérité des attaques de baisse (Français et autres, 2004). La combinaison avec le Valproate est commune, mais ceci augmente le risque d'éruption lamotrigine-induite, et rend nécessaire le dosage réduit dû à l'interaction de ces drogues (Pellock, 1999).

Lamotrigine (Lamictal) est la première thérapie approuvée par le FDA depuis le lithium pour le traitement d'entretien du désordre bipolaire du I (GlaxoSmithKline, 2003). Tandis que les drogues traditionnelles de l'anticonvulsant sont principalement antimanics, le lamotrigine est le plus efficace dans le traitement et la prophylaxie de la dépression bipolaire. Lamotrigine traite la dépression bipolaire sans déclencher la manie , le hypomania de , le mélangé énonce , ou rapide-faisant un cycle , et les 2002 directives psychiatriques américaines d'association ont recommandé le lamotrigine comme traitement principal pour la dépression aiguë dans le désordre bipolaire aussi bien qu'une thérapie d'entretien, toutefois le lamotrigine n'est pas " indiqué ; sur le label" ; pour le traitement des symptômes aigus. Puisque le dosage doit être lentement grimpé d'un niveau secondaire-thérapeutique jusqu'au niveau thérapeutique de mg 100-200, son utilité dans la gestion des symptômes maniaques aigus est discutable ; typiquement des benzodiazépines ou un anticonvulsant différent seront employés pour contrôler la manie aiguë jusqu'à ce que le lamotrigine atteigne la concentration thérapeutique de sang.

Mécanisme d'action

On a proposé que le mécanisme de l'action pour le lamotrigine implique un effet sur des canaux de sodium, bien que ceci reste à établir chez l'homme. Les études pharmacologiques in vitro suggèrent que le lamotrigine empêche les canaux tension-sensibles de sodium, les membranes neuronales stabilisantes de ce fait et le dégagement présynaptique par conséquent de modulation d'émetteur des acides aminés excitatoires (par exemple glutamate et de l'aspartate ).

Pharmacocinétique

La pharmacocinétique du lamotrigine est tout à fait compliquée, avec la demi vie fortement variable et les niveaux de plasma sanguin.

Effets secondaires

L'information de prescription de Lamotrigine a un avertissement de boîte noire noire au sujet des réactions représentant un danger pour la vie de peau, y compris le syndrome de Stevens-Johnson de et le Necrolysis épidermique toxique . Le fabricant déclare que presque tous les cas apparaissent en 2 premières à 8 semaines de thérapie et si le médicament est soudainement arrêté alors repris au dosage normal. Les patients devraient chercher l'attention médicale pour n'importe quelle éruption de peau inattendue car sa présence est une indication d'un effet secondaire mortel de la drogue.

Les effets secondaires cognitifs sont communs avec des doses au-dessus du qid 50mg, par 2001-2003 tests cliniques Glaxo-commandités comparant la qualité de vie entre Topiramate et Lamotigine dans les volontaires en bonne santé (non publiés). Les effets secondaires communs incluent le vertige des maux de tête et l'insomnie . D'autres effets secondaires peuvent inclure l'acné et l'irritation de peau, les rêves vifs ou les cauchemars, nuit sue, corps fait mal et des crampes, fatigue, mémoire et des problèmes cognitifs, irritabilité, des changements de poids, perte de cheveux, des changements de la libido, urination fréquent, nausée, et d'autres effets secondaires. Dans des cas très rares, Lamotrigine a été connu pour causer le développement d'une éruption dangereuse appelée le syndrome de Stevens-Johnson (ou SJS). L'éruption est plus commune chez les enfants, ainsi ce médicament est souvent réservé pour des adultes. Il y a également une plus grande incidence de cette éruption dans les patients qui sont actuellement dessus, ou a récemment discontinué une drogue anticonvulsante de valproates, car ces médicaments agissent l'un sur l'autre de telle manière que le dégagement de tous les deux soit diminué et la dose effective du lamotrigine soit augmentée. Les maux de muscle sont un autre effet secondaire assez commun, et il y a des rapports occasionnels de bouche sèche.

Dans les tests cliniques les femmes étaient que des hommes pour avoir des effets secondaires. C'est l'opposé de la plupart des autres anticonvulsanux et antipsychotiques. On lui a suggéré que le fond génétique fasse une différence dans les dosages, avec ceux du fond caucasien du non- ayant besoin typiquement de doses inférieures.

Lamotrigine lie à la mélanine - contenir de des tissus tels que l'iris de l'oeil. Les conséquences à long terme de ceci sont inconnues.

L'utilisation pendant la grossesse est recommandée seulement si les avantages sont supérieurs à des risques potentiels. On lui a également rendu compte du CNN en septembre 2006 que la prise de Lamictal pendant le premier trimestre de la grossesse peut mener à un palais de fissure dans les bébés. Lamotrigine est trouvé en lait maternel de sein ; l'allaitement n'est pas recommandé pendant le traitement.

Quelques patients se sont plaints d'éprouver une perte de concentration, même avec les doses très petites, alors que certains d'autres ont rapporté réellement une augmentation de vigilance et de concentration. Généralement cependant, elle tend à avoir moins d'impact sur la concentration relativement à d'autres stabilisateurs d'humeur. GlaxoSmithKline a étudié le lamotrigine pour le traitement d'ADHD. Les résultats étaient peu concluants. Aucun effet néfaste sur la fonction cognitive n'a été observé, cependant, la seule amélioration statistique des symptômes du noyau ADHD était une amélioration sur un essai (PASAT) ces vitesse de traitement de mesures et capacité auditives de calcul.

Disponibilité

La marque trademarked de GlaxoSmithKline de Lamotrigine, Lamictal, est fabriquée dans les comprimés marqués (25 mg, mg 100 mg, 150 mg et 200) et des comprimés dispersibles masticables (2 mg, mg 5 mg et 25). Les kits de cinq semaines témoin sont également disponibles ; ceux-ci incluent les instructions de titration et les comprimés marqués (mg 25 mg pour des patients prenant le valproate, 25 mg et 100 pour des patients ne prenant pas le valproate). Lamotrigine est également disponible sous la forme ONU-marquée de comprimé. En 2005, le Teva Pharmaceutical Industries Ltd. a commencé à vendre Lamotrigine générique aux Etats-Unis, mais seulement dans des 5 25 de mg dispersibles comprimés masticables de mg et. Lamotrigine est également disponible en forme générique dans le Royaume-Uni et Canada.

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