Ketorolac
Le Ketorolac ou le tromethamine de ketorolac de (lancé sur le marché comme Toradol - des médicaments génériques ont été approuvés) est une drogue anti-inflammatoire Non-steroidal (NSAID) de dans la famille des acides propioniques employés souvent en tant qu'un analgésique , l'antipyrétique (réducteur de de fièvre ), et anti- inflammatoire. Ketorolac agit en empêchant la synthèse corporelle des prostaglandines . Ketorolac dans ses préparations orales et intramusculaires est un mélange racémique du de ( S ) - (−) - ketorolac, l'isomère actif, et ( R ) - (+) - ketorolac. Une solution ophtalmique de ketorolac est disponible sous le nom d'Acular, et est employée pour traiter la douleur d'oeil et pour soulager l'itchiness et le burning des allergies saisonnières.
Le Toradol de nom de marque a été inventé par la compagnie de Syntex du Etats-Unis .
Chimie
Ketorolac, comme d'autres dérivés de 2 arylpropionate (Ketoprofen y compris , Flurbiprofen , Naproxen , ibuprofène etc. de ) contient un carbone chiral du dans la α-position de la partie de propionate. Car tels là sont deux énantiomères possibles de ketorolac avec le potentiel pour différents effets biologiques et le métabolisme pour chaque énantiomère.Le NSAIDs ne sont pas recommandés pour l'usage avec l'autre NSAIDs en raison du potentiel pour des effets secondaires additifs.
L'effet protéine-contraignant de la plupart de non- Aspirin NSAIDs est empêché par la présence d'aspirin dans le sang.
Mécanisme d'action
Le mécanisme primaire de de l'action responsable du l'antipyrétique anti-inflammatoire de de Ketorolac//effets analgésiques du est l'inhibition de la synthèse de prostaglandine par le blocage concurrentiel du le cyclooxygenase (COX) d'enzymes. Comme la plupart de NSAIDs Ketorolac est un inhibiteur non sélectif du cyclooxygenase .Comme à l'autre NSAIDs le mécanisme de la drogue est associé à la forme chirale de S. La conversion de l'énantiomère de R dans l'énantiomère de S a été montrée pour se produire dans le métabolisme de l'ibuprofène ; elle est inconnue si elle se produise dans le métabolisme du ketorolac.
Indications
Ketorolac est indiqué pour la gestion à court terme de la douleur (maximum de jusqu'à cinq jours).
Contres-indication
Ketorolac est contre-indiqué contre des patients présentant une hypersensibilité précédemment démontrée au ketorolac, et contre des patients présentant le syndrome complet ou partiel des polypes nasaux , de la réactivité bronchospastic de Angioedema , ou d'autres manifestations allergiques du à aspirin ou à d'autres drogues anti-inflammatoires non-steroidal (dues à la possibilité d'anaphylaxie grave ). Comme avec tout le NSAIDs, le ketorolac devrait être évité dans les patients présentant le dysfonctionnement rénal. (Les prostaglandines sont nécessaires pour dilater l'artériole afférente ; NSAIDs renversent effectivement ceci.) Les patients au plus gros risque, particulièrement dans les personnes âgées, sont ceux avec les déséquilibres liquides ou avec la fonction rénale compromise (par exemple, arrêt du coeur, utilisation diurétique, cirrhose, déshydratation, et insuffisance rénale).Effets nuisibles
Semblable à l'autre NSAIDs. Voir le " d'encart ; Ketorolac effects." défavorable ;
Avertissements et précautions
Les risques les plus sérieux se sont associés au ketorolac sont, comme avec l'autres NSAIDs, ulcérations gastro-intestinales, saignement et perforation ; événements rénaux du s'étendant de la néphrite interstitielle à l'échec rénal complet ; hémorragie, et réactions d'hypersensibilité.Comme avec l'autre NSAIDs, le fluide et la conservation et l'oedème de corps dissous ont été rapportés avec le ketorolac ; niveaux elevated de protéine de foie de ketorolac ; elle également empêche l'agrégation de plaquette et peut être associée à un plus grand risque de saignement.
Il convient noter qu'une fois administrées en intraveineuse par le même cathéter IV que la morphine les deux drogues ont été connues pour combiner parfois pour former un précipité dans l'IV, qui peut bloquer la ligne. La ligne rinçant avec une seringue de salin peut pousser le colmatage à travers.
Attentions
Ketorolac n'est pas recommandé pour l'analgésie effective ou la Co-administration du pre- avec l'anesthésie parce qu'il empêche l'agrégation de plaquette.Ketorolac n'est pas recommandé pour l'analgésie obstétrique du parce qu'il n'a pas été en juste proportion examiné pour l'administration obstétrique et a la toxicité foetale démontrable dans les animaux de laboratoire.
Ketorolac Co-a été administré avec le Meperidine et la morphine sans effets nuisibles apparents.
Ketorolac n'est pas recommandé pour les patients chroniques à long terme de douleur.
Dosage, disponibilité et prix
Le dosage oral est mg 10 ; Les Etats-Unis évaluent pour 20 vols planés de comprimés autour d'US$28. L'évaluation australienne pour 20 comprimés est autour d'AU$43.Les dosages injectés sont mg 15, 30 et 60 ; Les Etats-Unis évaluent pour 10 fioles de mg 30 que chacun est autour d'US$45, rendant le la préparation intramusculaire de considérablement plus chère par dose. Une dose de mg 60 exigerait l'administration par l'injection de deux fioles, à environ $9 par dose. L'évaluation australienne pour 5 fioles est autour d'AU$57.90
Les Etats-Unis, le Royaume-Uni, le Canada et Australie cette drogue ne peut pas être le vendu au comptant et doit être administrée seulement avec une prescription .
Le SYNTEX (Etats-Unis) L. , Palo Alto, la Californie , Etats-Unis a développé la solution ophtalmique Acular, et tient la marque déposée sur ce nom. Le produit d'Acular de nom de marque est manufacturé et distribué par le Allergan , inc., sous le permis de Syntex.
Le groupe de produits d'Apotex , un fabricant canadien du , offre à le tromethamine générique de Ketorolac 0.5% solution ophtalmique sous le nom du " ; APO-KETOROLAC" ; au Canada et quelques autres pays.
Syntex et Allergan ont poursuivi Apotex pour la contrefaçon au numéro 5.493 du brevet des États-Unis au-dessus du produit générique de tomethamine de Ketorolac. En mai, le 2005 , la cour des Etats-Unis de des lancer un appel pour le circuit fédéral a remis à Apotex une victoire, ordonnant qu'un Tribunal de première instance confirmant le brevet de Syntex a mal appliqué les règles pour juger si une invention était évidente. Allergan réclame le brevet est valide jusqu'au 2009 .
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