Ketoconazole

< ! -- UTILISATION JUSTE de Nizoral.gif : voir la page de description d'image chez http://en.org/wiki/Image:Nizoral.gif pour le raisonnement --> Le Ketoconazole est un synthétique la drogue qu'antifongique utilisée au empêchent et traitent la peau et les infections fongiques, particulièrement dans les patients de immunocompromised par de ce type avec les SIDAS . En raison de son profil de l'effet secondaire , il a été remplacé par de plus nouveaux antifungals, tels que le Fluconazole et le Itraconazole . Ketoconazole est vendu commercialement comme shampooing anti- des pellicules , marqué le ® de Nizoral de , par le Janssen Pharmaceutica .

Ketoconazole est très le liphophile, qui mène à l'accumulation dans les tissus gras. Moins toxique et plus efficace Fluconazole de composés de triazole et Itraconazole ont en grande partie remplacé le ketoconazole pour l'usage interne. Ketoconazole mieux est absorbé fortement aux niveaux acides du , ainsi les antiacides ou d'autres causes des niveaux acides diminués de l'estomac abaisseront l'absorption de la drogue quand pris oralement.

Histoire

Ketoconazole a été découvert en 1976 et au début des années 80 libéré, et était un du premier traitement oral disponible pour des infections fongiques (la griséofulvine était disponible avant ketoconazole).

Utilisation

Ketoconazole est habituellement prescribed pour des infections telles que le pied d'athlète , la teigne tonsurante , la candidiase (infection ou grive de levure), et le démangeaison d'écossais . La version au comptant du shampooing peut également être employée comme lavage de corps pour le traitement du Tinea versicolor de .

Ketoconazole est employé pour traiter le Eumycetoma , la forme fongique du mycétome .

Les effets secondaires du ketoconazole sont parfois employés pour traiter des problèmes non-fongiques. La diminution en testostérone provoquée par la drogue le rend utile pour traiter le cancer de prostate et pour empêcher des constructions postopératoires après chirurgie penile. Une autre utilisation est la suppression de la synthèse glucocorticoïde du , où elle est employée dans le traitement de la maladie de Cushing . Ces effets secondaires ont été également étudiés pour l'usage en réduisant les symptômes et la toxicomanie dépressifs du ; cependant, il n'a pas réussi à non plus de ces rôles.

Ketoconazole peut être prescrit en tant qu'une pillule de mg 200, une crème de 2%, un gel de 2%, une mousse de 2%, ou shampooing de 2% pour le traitement des pellicules ou de la dermatite de Seborrhoeic de , ou comme shampooing au comptant du de 1% ( Nizoral ).

Ketokanazole est également disponible comme mousse topique, using la technologie brevetée de Versafoam, lancée sur le marché sous le nom de marque Ketomousse. Dans des études cliniques, le Versafoam s'est avéré être un mécanisme supérieur de la livraison au shampooing. Actuellement il est seulement disponible en Europe.

Le shampoing anti-pelliculaire est conçu pour les personnes qui ont une caisse plus sérieuse de pellicules où les symptômes incluent, mais ne sont pas limitées à l'écaillement direct constant, et à l'itchiness grave.

C'est une drogue de la catégorie C de grossesse de parce que l'expérimentation animale l'a montrée pour causer la tératogenèse dans des dosages élevés. Jusque récemment, il y avait deux cas de test humains sur le disque (tous les deux pendant le traitement du syndrome de Cushing ) et aucun effet nuisible n'a été rapporté, mais ce n'est pas un assez large échantillon de données pour ne tirer aucune conclusion signicative. Pour remédier à de ceci, le jeu rouleau-tambour Kazy, le Puhó et le Czeizel de la base pour la commande de la Communauté des maladies héréditaires à Budapest, Hongrie ont décidé de passer par la surveillance hongroise de Cas-Commande des anomalies congénitales, spécifiquement les années 1980 à 1996 ; c'était 22. Il y avait six enfants en bas âge avec des anomalies congénitales et douze enfants en bas âge sans lesquels les mères a reçu le ketoconazole. Aucun groupe de défauts de naissance n'a été préférentiellement associé à l'utilisation du ketoconazole.

Ce médicament est également parfois prescrit par les vétérinaires pour l'usage sur des animaux familiers, souvent en tant que comprimés 200mg unflavored qui peuvent devoir être coupés à une plus petite taille pour le dosage correct.

Méthode d'action

Ketoconazole est structurellement semblable à l'imidazol , et interfère la synthèse fongique de l'ergostérol , un constituant de des membranes de cellules de aussi bien que certaines enzymes qu'elle est spécifique pour des mycètes, car les membranes mammifères de cellules du ne contiennent aucun ergostérol .

Comme avec tous les agents antifongiques d'azole, le ketoconazole fonctionne principalement à côté d'inhibition d'une enzyme , l'alpha-demethylase du cytochrome P450 14 de (P45014DM) de . Cette enzyme est dans la voie de la biosynthèse du stérol qui mène à partir du lanostérol à l'ergostérol . Le Fluconazole et le Itraconazole se sont avérés pour avoir une plus grande affinité pour la membrane fongique de cellules que le ketoconazole, et abaissent ainsi des doses de ces azoles sont exigés pour tuer des mycètes.

Mycètes sensibles

Ketoconazole empêche la croissance des dermatophytes et des espèces de la levure telles que les albicans de candida de . Aucune résistance n'a été rapportée.

Avantages de perte de cheveux

Le shampooing de Nizoral a montré pour être salutaire chez les hommes souffrant de l'alopécie androgène . Une étude 1998 a prouvé que Nizoral 2% a fonctionné aussi bien comme Minoxidil 2% (nom de marque Rogaine) chez les hommes avec l'alopécie androgène. Épaisseur de cheveux accrue les deux par médecines et accru le nombre de follicules de cheveux d'anagen-phase sur le cuir chevelu. Des chercheurs ont été gardés au sujet de la signification de ces résultats, l'énonciation que des études plus rigoureuses sur de plus grands groupes des hommes devraient être fait pour confirmer les résultats, pour évaluer le dosage et la formulation idéaux, et pour évaluer les charmes du traitement courant en cette condition.

Les résultats indiquent jusqu'ici que les dosages de 1% et de 2% ont les avantages positifs de perte de cheveux, toutefois la formulation plus efficace de 2% pourrait avoir de meilleurs résultats. L'utilisation optimale est spéculée à chaque troisième jour, laissant le shampooing sur le cuir chevelu pendant au moins 3-5 minutes avant le rinicage. On a affirmé que des médicaments capables de maintenir la population existante de cheveux devraient être considérés comme des traitements efficaces pour l'alopécie androgène. Les données actuelles suggèrent que le ketoconazole devrait entrer dans ce groupe de drogues.

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