Flunitrazepam

Flunitrazepam ( ˌfluːnaɪˈtræzəpæm ; est lancé sur le marché par le Roche sous le Rohypnol de nom commercial. C'est une drogue hypnotique du puissant qui est un dérivé temporaire court-intermédiaire de la benzodiazépine . Il a le puissant hypnotique, le sédatif , l'anxiolytique , et les propriétés du myorelaxant .

Flunitrazepam est généralement prescribed pour le traitement de l'insomnie . Juste comme avec d'autres hypnotiques, le flunitrazepam devrait seulement être employé sur une base à court terme ou dans ceux avec l'insomnie chronique sur une base occasionnelle.

La drogue est parfois employée comme drogue de viol de date de (généralement désignée dans argot de rue sous le nom d'un " ; " du roofie ;).

Flunitrazepam est classé comme nitrobenzodiazepine. D'autres nitrobenzodiazepines incluent le Nitrazepam et le Clonazepam .

Pharmacocinétique

Tandis que 80% de flunitrazepam qui est pris oralement est absorbé, la disponibilité biologique sous la forme de suppositoire est plus près de 50%.

Les benzodiazépines telles que le flunitrazepam sont liphophiles et pénètrent rapidement des membranes.

Flunitrazepam a une longue demi vie de 18 - 26 heures et d'un métabolite actif qui a une demi vie de 36-200 heures, qui signifie des effets de flunitrazepam après que l'administration de nuit persistent dans tout le jour suivant. Des effets résiduels de « gueule de bois » après administration de nuit de flunitrazepam tel que la somnolence, psychomoteur et cognitif altérés peuvent persister dans le jour suivant qui peut altérer la capacité des utilisateurs de conduire sans risque et d'augmenter des risques des chutes et des ruptures de hanche.

Flunitrazepam est le liphophile et est métabolisé hepatically par l'intermédiaire des voies oxydantes. Le CYP3A4 d'enzymes est l'enzyme principale dans son métabolisme de la phase 1 de .

Pharmacologie

Les benzodiazépines, y compris le flunitrazepam, lient aux membranes des cellules de Glial avec l'affinité élevée. Flunitrazepam a un effet inhibiteur sur la cholinestérase de plasma de 60--90 pour cent.

Effets désirés

Les effets pharmacologiques principaux du flunitrazepam sont le perfectionnement de GABA au récepteur du GABA_A. Comme d'autres flunitrazepam des benzodiazépines les effets pharmacologiques incluent la sédation, la relaxation de muscle, la réduction de l'inquiétude, et la prévention des convulsions.

Les effets de Flunitrazepam sont approximativement 7 à 10 fois plus efficaces que le diazepam . Les effets du flunitrazepam apparaissent approximativement 15 à 20 minutes après administration par voie orale, et durent pendant approximativement quatre à six heures. Quelques effets résiduels peuvent persister jusqu'à 12 heures ou davantage après administration.

Effets nuisibles

Les effets nuisibles du flunitrazepam incluent la qualité réduite physique et psychologique de la dépendance, de sommeil ayant pour résultat la somnolence et le surdosage, ayant pour résultat la sédation excessive, l'affaiblissement de l'équilibre et la parole, la dépression respiratoire ou le coma et probablement la mort. En raison de ce dernier, le flunitrazepam est utilisé généralement dans le suicide. Une fois utilisé dans la grossesse , il pourrait causer à le syndrome infantile souple . D'autres effets nuisibles incluent des dysfonctionnements cognitifs et de moteur.

La dépendance

Flunitrazepam est considéré un des plus provoquant une dépendance des benzodiazépines, avec le Clonazepam , Lorazepam , Alprazolam , et en particulier, Temazepam , Nitrazepam , et Nimetazepam . Son utilisation cause plusieurs effets secondaires notables, incluant :

Flunitrazepam est une benzodiazépine preferred dans les fanatiques avec l'utilisation massive de drogue. L'utilisation à long terme du flunitrazepam peut avoir comme conséquence le la dépendance physique psychologique de et de .

La discontinuation peut avoir comme conséquence l'aspect des symptômes de retrait quand la drogue est discontinuée. Le retrait brusque peut mener à un syndrome grave de retrait de benzodiazépine de caractérisé par les saisies , la psychose , l'insomnie grave et l'inquiétude grave . L'insomnie de rebond de , plus mauvaise que l'insomnie de ligne de base, se produisent typiquement après discontinuation de flunitrazepam même après qu'à court terme choisissent la thérapie nocturne de dose. L'utilisation régulière du flunitrazepam peut mener à une dépendance à l'égard de la drogue hypnotique .

Profondeur de sommeil

Flunitrazepam produit une diminution d'activité de la vague de delta . L'effet de la benzodiazépine dope sur des vagues de delta, cependant, ne peut pas être négocié par l'intermédiaire des récepteurs de benzodiazépine. L'activité de delta est un indicateur de profondeur de sommeil dans le sommeil non-REM ; les plus grands niveaux du sommeil de delta reflète une qualité de sommeil plus inférieure. Ainsi le flunitrazepam et d'autres benzodiazépines causent une détérioration de la qualité de sommeil. Le Cyproheptadine peut être supérieur aux benzodiazépines dans le traitement de l'insomnie pendant qu'il augmente la qualité de sommeil basée sur des études du EEG . Ceci peut mener à la somnolence .

Surdosage

Flunitrazepam est une drogue qui est très fréquemment impliquée dans l'intoxication de drogue, y compris le surdosage. Le surdosage de flunitrazepam peut avoir comme conséquence la sédation excessive, l'affaiblissement de l'équilibre et la parole. Ceci peut progresser dans les surdosages graves à la dépression respiratoire ou le coma et probablement la mort. Le risque de surdosage est augmenté si le flunitrazepam est combinaison rentrée avec de l'alcool , les opiacés ou d'autres dépresseurs de CNS.

Cet effet mortel de surdosage de flunitrazepam est utilisé généralement dans le suicide , comme vu dans la section de potentiel d'abus.

Le surdosage de Flunitrazepam répond au Flumazenil d'antagoniste de récepteur de benzodiazépine, qui peut être employé ainsi comme traitement.

Syndrome infantile souple

voient également :

infantile souple du syndrome Les benzodiazépines telles que le flunitrazepam sont liphophiles et pénètrent rapidement des membranes et donc croisent rapidement plus de dans le placenta avec la prise significative de la drogue. L'utilisation des benzodiazépines comprenant le flunitrazepam dans la grossesse en retard, particulièrement doses élevées, peut avoir comme conséquence le syndrome infantile souple .

Autre

Après disconinuation de flunitrazepam un effet de rebond peut se produire environ 4 jours après arrêt du flunitrazepam. (Voir le syndrome de retrait de benzodiazépine de )

Flunitrazepam altère des fonctions cognitives du . Ceci peut apparaître comme manque de concentration, de confusion et d'amnésie antérograde . Au au pouvoir être décrit comme gueule de bois - comme l'effet, avec l'affaiblissement des capacités arithmétiques mentales.

Les fonctions psychomotrices altérées est un autre effet nuisible, affectant le temps de réaction et conduisant la compétence. Ceci peut également être exprimé en tant que la coordination altérée, l'équilibre altéré et vertige .

D'autres effets nuisibles incluent :
Discours Slurred
Perturbations gastro-intestinales du , durant 12 heures ou plus/vomissant
Dépression respiratoire dans des doses plus élevées

Interactions

L'utilisation du flunitrazepam en combination avec l'alcool synergise les effets nuisibles, et peut mener à la toxicité et à la mort .

Les benzodiazépines comprenant le flunitrazepam peuvent empêcher le Glucuronidation de la morphine menant aux plus grands niveaux de et à la prolongation des effets de la morphine.

Neurosteroides

Flunitrazepam et d'autres benzodiazépines peuvent empêcher le métabolisme de Neurosteroid , avec des changements aux niveaux de la progestérone , qui alternativement peuvent défavorablement influencer les fonctions du cerveau et du système reproducteur . Les actions pharmacologiques du des neurosteroids sont semblables à ceux des benzodiazépines, car elles sont les modulateurs allostériques du positif du récepteur de GABAa, augmentant la fonction du GABA . Ainsi, l'administration à long terme des benzodiazépines peut influencer les concentrations des neurosteroids endogènes du , et modulerait de ce fait l'état émotif. Les facteurs qui effectue la capacité de benzodiazépines de changer des niveaux de neurosteroid dépendent du moléculaire composent de la molécule individuelle de benzodiazépine.

Utilisations médicales

Dans le Etats-Unis , la drogue n'a pas été approuvée par la "Food and Drug Administration" pour l'usage médical, et est considérée une drogue illégale .
Dans le Royaume-Uni , la drogue est disponible seulement par prescription privée. Bien que Rohypnol ait été discontinué en 1986, l'utilisation de Flunitrazepam est encore présente dans la culture moderne ; entre d'autres utilisations, elle est employée dans quelques hôpitaux pour donner des sédatifs à des patients subissant la coloscopie .
Aux Pays Bas, le flunitrazepam est une substance de la liste 2 de la loi d'opium de et est disponible pour la prescription car des comprimés de marque de 1mg Rohypnol par Roche, et en tant que comprimés 1mg et 2mg génériques. Il est considéré pendant qu'une deuxième ligne drogue pour le traitement de l'insomnie, après la première ligne dope le temazepam et le nitrazepam.
Dans le Irlande , flunitrazepam est une substance commandée du programme 3 avec des restrictions strictes.
Dans le Australie , prescription est limité comme médecine du programme 8 . Elle est employée principalement pour le traitement de l'insomnie grave qui n'a pas réagi à d'autres traitements. En quelques états, elle est également fabriquée en forme générique par le Alphapharm sous le nom de Hypnodorm. Comme médecine du programme 8 , il est illégal d'avoir cette drogue en possession sans prescription d'autorité d'un docteur enregistré.
Dans le Afrique du Sud , Rohypnol est classifié comme drogue du programme 6. Elle est disponible par prescription seulement, et limité aux doses de 1 mg. Des voyageurs d'Afrique du Sud vers les Etats-Unis sont limités à un approvisionnement de 30 jours. La drogue doit être déclarée aux coutumes des USA de sur l'arrivée. Si une prescription valide ne peut pas être produite, la drogue peut être sujette à la recherche et à la saisie de douane, et le voyageur peut faire face à des accusations criminelles ou à la déportation .
La prescription des hypnotiques en Norvège est tout à fait restrictive avec seulement 3 hypnotiques qui sont prescribable, Nitrazepam et flunitrazepam et Zopiclone . Dans le Norvège , la marque Rohypnol a été retirée du marché en raison de sa réputation, mais la drogue est encore disponible sous le nom de marque Flunipam.
Dans le Suède , la marque Rohypnol a été retirée du marché intérieur. Au lieu de cela elle est disponible sous le nom générique Flunitrazepam.
Dans le Mexique , Rohypnol est approuvé pour l'usage médical,
Dans le Allemagne , flunitrazepam est disponible car les comprimés Film-Enduits de mg de Rohypnol 1 de Roche-Marque et plusieurs comprimés génériques de 1 mg (ratiopharm par exemple de Fluninoc, de Flunitrazepam, neuraxpharm de Flunitrazepam). La prescription du flunitrazepam comme hypnotique est généralement tendue pour être pour le traitement à court terme des insomnias graves, celui ne sont pas sensible à d'autres hypnotiques (bien que quelques médecins prescrivent ce preparate comme hypnotique final de haut-pouvoir dans des cas graves de l'insomnie même pendant qu'option principale), particulièrement dans les hospitalisés. On le considère un de l'hypnotique de benzodiazépine le plus efficace (plutôt sur l'effet que sur la base de dose ; c., son effet hypnotique est considéré un le plus fortement des prononcée de tous les hypnotiques de benzodiazépine disponibles). L'abus du flunitrazepam parmi des toxicomanes est considérable et n'importe quelle possession de flunitrazepam sans prescription valide est illégale.

Potentiel d'abus

Malgré le fait que le flunitrazepam est une substance commandée par IV de programme, il n'est pas disponible dans le commerce aux Etats-Unis. Actuellement le DEA recommande que Rohypnol soit reclassifié pour programmer l'I.

agression sexuelle Drogue-facilitée

Flunitrazepam est connu pour induire l'amnésie antérograde dans les doses suffisantes ; les individus ne peuvent pas se rappeler que certains événements ces ils ont éprouvé tandis que sous l'influence de la drogue. Cet effet est particulièrement dangereux quand le flunitrazepam est employé pour faciliter la commission de l'agression sexuelle ; les victimes peuvent ne pas pouvoir rappeler clairement l'assaut, l'assaillant, ou les événements entourant l'assaut.

Il est difficile d'estimer juste combien flunitrazepam-ont facilité des viols de que se sont produits dans le passé. Très souvent, des échantillons biologiques sont prélevés de la victime à un moment où les effets de la drogue ont déjà passé et seulement les montants résiduels demeurent dans les liquides corporels. Ces montants résiduels sont difficiles, et parfois impossibles, pour détecter using des analyses standard de criblage disponibles aux Etats-Unis. Si l'exposition de flunitrazepam doit être détectée du tout, des échantillons d'urine doivent être rassemblés dans un délai de 72 heures et être soumis aux essais analytiques sensibles. Le problème est compliqué par le début de l'amnésie après l'ingestion de la drogue, qui rend la victime incertaine au sujet des faits entourant le viol. Cette incertitude peut mener aux retards ou même à l'hésitation critiques pour rapporter le viol et pour fournir les échantillons biologiques appropriés pour l'essai. Si une personne suspecte que lui ou elle soit la victime d'un viol flunitrazepam-facilité, lui ou elle devrait obtenir l'essai en laboratoire pour le flunitrazepam aussitôt que possible. Dans des nouvelles récentes on l'a découvert que les scientifiques peuvent maintenant détecter le flunitrazepam et les composés connexes en urine au moins jusqu'à 5 jours après administration d'un d'une dose unique de Rohypnol et jusqu'à un mois dans les cheveux.

Il doit noter qu'une incapacité de se rappeler des événements, y compris des rencontres sexuelles, n'est pas preuve concluante de avoir consommé une boisson dopée : L'ivresse lui-même de cause des pannes d'électricité, la somnolence, et une réduction des inhibitions . Seulement un criblage opportun pour le flunitrazepam peut démontrer son utilisation. On lui a montré que seul l'alcool est la substance utilisée dans la grande majorité de cas de date-violent. Une étude récente entreprise par des médecins au R-U a constaté qu'aucun des sujets rapportant les boissons clouées n'a eu aucune trace de flunitrazepam ou d'autres médicaments populairement censés être associé au viol tel que le GHB . L'étude réclame que le Binge de buvant était de blâmer.

vol Drogue-facilité

Au Royaume-Uni, à l'utilisation du flunitrazepam et de tout autre " ; rape" de date ; des drogues a été reliées au vol des victimes données des sédatifs. Un expert a cité dans un journal britannique a estimé que jusqu'à 2.000 individus sont revêtus d'une robe tous les ans après avoir été cloué avec des sédatifs puissants, faisant à vol drogue-aidé un problème plus commun que le viol drogue-aidé.

De criminels flunitrazepam d'utilisation parfois avant que commettant le vol car il a un apaisement et un effet anti-émotif. Ceci permet au criminel d'exécuter le vol sans devenir impatient. Flunitrazepam est également connu pour induire l'amnésie antérograde rendant des interrogations de police plus difficiles.

Dans un flunitrazepam notable le cas connexe, Selina Hakki a été trouvé coupable en décembre 2004 d'employer le flunitrazepam pour doper les hommes riches et pour les voler leurs vêtements et accessoires dans le R-U .

Drogue récréationnelle

Bien que le flunitrazepam soit devenu largement connu aux Etats-Unis pour son usage pendant que date-violer la drogue, elle est employée plus fréquemment comme drogue récréationnelle . Elle est employée par le lycée et les étudiants universitaires, les participants de partie d'éloge, et l'héroïne et les utilisateurs de la cocaïne (qui appel une dose de flunitrazepam un " ; roofie" ;) pour des buts récréationnels, incluant :

pour produire l'intoxication profonde (le Kurt Cobain a pris une overdose sur un mélange de flunitrazepam et de champagne plusieurs semaines avant sa mort)
Pour amplifier la haute a produit par l'héroïne , ou soulage l'inquiétude et/ou l'insomnie du retrait
Pour contrecarrer les effets secondaires des stimulants (par exemple insomnie, paranoïa, jitteriness)
Au " ; soften" ; le soi-disant " ; crash" ; ce qui suit l'utilisation lourde des stimulants, tels que la cocaïne ou la métamphétamine

Flunitrazepam est habituellement consommé oralement, et est souvent combiné avec de l'alcool . Il insufflated également de temps en temps (c. des comprimés sont écrasés dans la poudre et reniflés). Dans quelques pays européens, il y avait une solution d'alcool de flunitrazepam (Darkene), prise par l'injection, avec des effets très forts.

Les benzodiazépines, y compris le diazepam , Nitrazepam , Oxazepam et flunitrazepam expliquent le plus grand volume de prescriptions forgées de drogue en Suède, un total de 52% de contrefaçons de drogue étant pour des benzodiazépines, suggérant que les benzodiazépines soient une classe importante de médicament délivré sur ordonnance d'abus. Le Nitrazepam et le flunitrazepam ont expliqué la grande majorité de prescriptions forgées.

Flunitrazepam et d'autres drogues hypnotiques sédatives sont détectés fréquemment dans les cas des personnes suspectées du conduire sous l'influence des drogues. Les autres benzodiazépines et Zolpidem et Zopiclone sont également trouvés dans des nombres élevés des conducteurs dopés suspectés. Beaucoup de conducteurs ont des niveaux de sang dépasser de loin la gamme thérapeutique de dose suggérant un niveau important de potentiel d'abus pour les benzodiazépines et le Zolpidem et le Zopiclone .

Suicide

Des benzodiazépines ont été impliquées dans 39% de suicides par l'empoisonnement de drogue en Suède, avec le nitrazepam, le temazepam, et le flunitrazepam 90% de explication des suicides impliqués par benzodiazépine, dans les personnes âgées pendant 2 décennies. Dans trois quarts de cas la mort était due à la noyade, typiquement dans le bain. Les benzodiazépines étaient la classe prédominante de drogue utilisée dans les suicides dans cet examen des certificats de décès suédois avec 72% de surdosages de benzodiazépine prouvant que les benzodiazépines étaient la drogue unique employée dans les décès par le surdosage. Des benzodiazépines et en particulier le temazepam, le nitrazepam et le flunitrazepam devraient donc être prescrits avec prudence dans les personnes âgées. On l'a également constaté que dans environ un tiers de surdosage enferme impliquer des benzodiazépines, des benzodiazépines étaient la cause du décès unique.

Dans une étude rétrospective des décès, quand des benzodiazépines ont été impliqués dans les décès, le flunitrazepam de benzodiazépines, le Temazepam , et le Nitrazepam étaient les benzodiazépines les plus communes impliquées. Les benzodiazépines étaient un facteur dans toutes les décès provoquées par la toxicomanie dans l'étude. Nitrazepam, temazepam, et flunitrazepam étaient significantly more généralement impliqué dans les décès connexes par suicide que les décès normales. Dans quatre seules des benzodiazépines de cas étaient la seule cause du décès. On l'a conclu que le flunitrazepam, le temazepam, et le nitrazepam étaient plus toxiques que d'autres benzodiazépines.

Statut juridique

Flunitrazepam est actuellement une drogue du programme III sous la convention internationale de sur les substances psychotropes de 1971 ; dans le Etats-Unis , il est sur le programme IV

Selon le directeur associé de FDA pour la commande de drogue domestique et internationale Nicholas Reuter : le

Flunitrazepam de était " ; le a temporairement commandé dans le programme IV conformément à un engagement de traité sous la convention 1971 sur les substances psychotropes. Lorsque le flunitrazepam a été placé temporairement dans le programme IV. il n'y avait aucune évidence d'abus ou du trafic de la drogue aux Etats-Unis. " de ;

Rohypnol est actuellement à l'étude pour être remis à plus tard au programme I , et est déjà considéré tels dans les états de la Floride, de l'Idaho, du Minnesota, de New Hampshire, le Mexique, le Dakota du Nord, l'Oklahoma, et la Pennsylvanie.

et prévoir des peines de prison raides pour la possession du flunitrazepam ; les pénalités à l'utilisation ou à la distribution incluent la vie en prison, si la mort ou les dommages sérieux se produit.

En Australie, le flunitrazepam est une drogue du programme 8, avec les amphétamines et les analgésiques narcotiques du . Toutes autres benzodiazépines (excepté Temazepam) sont des drogues du programme 4. La possession non autorisée de certaines quantités de la drogue est punissable par des sanctions criminelles dans le Nouvelle-Galles du Sud sous le programme 1 de l'abus de la dogue de et de la Loi de trafic 1985.

Sur le le 2003 du 1er janvier flunitrazepam a été relevé un niveau dans le programme des drogues commandées et le 1er août 2004 le Roche de fabricant a enlevé Rohypnol du marché.

Solutions de rechange

Les benzodiazépines intermédiaires de demi vie sont également utiles pour des patients présentant la difficulté dans le de maintien Loprazolam , Lormetazepam , Temazepam de sommeil par exemple et peuvent être préférables aux longues benzodiazépines de demi vie qui causent typiquement le jour suivant la sédation et les affaiblissements.

Limites de rue

Les noms de rue pour Rohypnol incluent rophy, rufflels, roofies, ruffies, fraise vers le haut, nervure, le gardon 2, R2, R2-Do-U, roche, corde, ropies, cercles, circes, oublient lui, l'oublier--pillule, oublier-moi-maintenant, la communion baptiste, et le valium mexicain.

Histoire

Flunitrazepam a été synthétisé la première fois au début des années 70 par le Roche et a été employé dans les hôpitaux quand la sédation profonde était nécessaire. Il a accédé la première fois au marché en Europe en 1975, et dans les années 80 il a commencé à être disponible dans d'autres pays. Il est apparu la première fois aux États-Unis au début des années 90. Il est à l'origine venu dans mg 1 mg, 2, et 5 doses de mg, mais en raison de son pouvoir et potentiel pour l'abus les doses plus élevées ont été bientôt enlevées le marché. Il est maintenant seulement disponible en 1 mg.

Voir également

Benzodiazépines
Temazepam
Nitrazepam
Nimetazepam
Acide Gamma-Hydroxybutyrique (GHB) de
Le viol de date de dope

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