Flumazenil

Le Flumazenil (également connu sous le nom de flumazepil , RO 15-1788 , Anexate de noms commerciaux, Lanexat , Mazicon , Romazicon de de de nom de code) est un antagoniste de la benzodiazépine , utilisé comme antidote dans le traitement du surdosage de benzodiazépine. Il renverse les effets des benzodiazépines par l'inhibition concurrentielle à l'accepteur de benzodiazépine sur le récepteur du GABA_A . Il a été présenté en 1987 par la Hoffmann-La de Roche sous le Anexate de nom commercial.

Le début de l'action est rapide et habituellement des effets sont vus dans un délai d'une à deux minutes. L'effet maximal est vu à six à dix minutes. La dose recommandée pour des adultes est le μg 200 toutes les 1-2 minutes jusqu'à ce que l'effet soit vu, à un maximum de mg 3 par heure. Elle est disponible comme solution claire et sans couleur pour l'injection intraveineuse , contenant le μg 500 dans 5 mls.

Toutes les benzodiazépines (midazolam y compris) ont de plus longues demi vies que le flumazenil. Par conséquent, des doses de répétition de flumazenil peuvent être exigées pour empêcher les symptômes récurrents du surdosage une fois que la dose initiale de flumazenil porte au loin. Elle est hepatically métabolisée aux composés inactifs qui sont excrétés dans l'urine. Les sujets qui dépendent physiquement des benzodiazépines peuvent souffrir des symptômes du retrait de benzodiazépine de , y compris la saisie , lors de l'administration du flumazenil.

Voir également

Ro15-4513

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