Dipyridamole

Le dipyridamole est une drogue qui empêche la formation de thrombus une fois donnée chroniquement et cause la vasodilation une fois donnée aux doses élevées avec la brève durée.

il empêche le reuptake cellulaire de l'adénosine dans des plaquettes, des globules rouges et des cellules endothéliales menant aux plus grandes concentrations extracellulaires de l'adénosine.
Il empêche également le déaminase d'adénosine de des enzymes qui décompose normalement l'adénosine en inosine . Cette inhibition aboutit à de autres plus grands niveaux d'adénosine extracellulaire.
Le dipyridamole empêche également la phosphodiestérase - 5 de d'enzymes (PDE 5) qui décompose normalement le CGMP . Ceci a comme conséquence l'avantage supplémentaire une fois donné ainsi que le NON ou les statins.
Le dipyridamole a montré à l'hypertension pulmonaire inférieure sans baisse significative de tension artérielle systémique
Le dipyridamole empêche la formation des cytokines pro-inflammatoires (MCP-1, MMP-9) in vitro et des résultats dans la réduction de hsCRP des patients.
Le dipyridamole empêche la prolifération des cellules de muscle lisse in vivo et a montré pour empêcher l'échec de Poids du commerce-shunt dans des dialysés.
Dégagement d'augmentations de dipyridamole de t-PA des cellules endothéliales microvasculaires de cerveau
Résultats in vivo de traitement de dipyridamole dans l'augmentation de 13 - HODE et diminution de 12 - HETE de la matrice subendothelial (les PSEM) et du thrombogenicity réduit des PSEM.
Dommages de ré-perfusion réduits par traitement préparatoire de dipyridamole dans les volontaires.
Le traitement de dipyridamole a montré pour augmenter la perfusion myocardique et a laissé la fonction ventriculaire dans les patients avec la cardiomyopathie ischémique.
Le traitement de dipyridamole a eu comme conséquence la réduction du nombre de thrombine et de récepteurs PECAM-1 sur des plaquettes des patients de course.
L'adénosine agit l'un sur l'autre avec les récepteurs d'adénosine pour causer le camp accru par l'intermédiaire du cyclase d'adenylate de .
le camp altère l'agrégation de plaquette et cause également à le artériolaire de relaxation du muscle lisse . La thérapie chronique n'a pas montré la baisse significative de la tension artérielle systémique.

Utilisation dans les individus avec une histoire de course

Le dipyridamole modifié de dégagement est employé en même temps que le Aspirin (sous le ® d'Aggrenox de nom commercial) dans la prévention secondaire de la course et de l'attaque ischémique passagère . L'absorption de dipyridamole est dépendant du pH et le traitement concomitant avec les dispositifs antiparasites acides gastriques empêchera la prise de manière significative. La formulation soutenue dans le ® d'Aggrenox corrige également pour cet affaiblissement. Cette pratique est maintenant confirmée par l'épreuve d'ESPRIT.

Il n'est pas cependant autorisé comme monotherapy pour la prophylaxie de course.

Utilisation dans l'essai nucléaire d'effort

Le dipyridamole ( Persantine ) est également employé dans l'essai cardiaque nucléaire d'effort de du pharmacologique négociant la vasodilation coronaire.

par l'intermédiaire des mécanismes mentionnés ci-dessus, une fois donné à mesure que l'infusion de 3 à 5 minutes il augmente rapidement la concentration locale de l'adénosine dans la circulation coronaire qui cause la vasodilation.
La vasodilation se produit dans les artères saines, tandis que les artères stenosed du restent rétrécies. Ceci crée un " ; steal" ; phénomène où l'approvisionnement de sang coronaire grimpera jusqu'aux navires sains dilatés comparés aux artères stenosed qui peuvent alors être détectées par des symptômes cliniques de douleur de coffre, d'électrocardiogramme et d'échocardiographie quand elles causent l'ischémie.
L'hétérogénéité d'écoulement (un précurseur nécessaire à l'ischémie) peut être détectée avec les appareils-photo gamma et le SPECT using les agents nucléaires de formation image tels que le thallium -201 de et le Tc99m - Sestamibi . Différences de quelque manière que relatives dans la perfusion pas nécessairement impliquer la diminution absolue de l'approvisionnement de sang dans le tissu fourni par une artère stenosed.

D'autres utilisations de dipyridamole

Le dipyridamole a également des utilisations non-medicinal dans un contexte de laboratoire, tel que l'inhibition de la croissance de Cardiovirus de la culture de cellules de .

Surdosage

Le surdosage de dipyridamole peut être traité avec de l'aminophylline et renverse ses effets hémodynamiques du (vasodilation).

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