Diphenhydramine

Action pharmacologique

Diphenhydramine fonctionne à côté de bloquer l'effet de l'histamine aux emplacements du récepteur du H₁ . Ceci a comme conséquence les effets tels que la réduction de contraction du muscle lisse , faisant à diphenhydramine un choix populaire pour le traitement des symptômes de la rhinite allergique , à ruches , à cinétose , et à morsures et à piqûres d'insecte.

Dans les années 60 on l'a constaté que le diphenhydramine empêche le Reuptake de la sérotonine de la neurotransmetteur . Cette découverte a mené à une recherche des antidépresseur viables avec les structures semblables et peu d'effets secondaires, aboutissant à l'invention du Fluoxetine (Prozac) de , un inhibiteur sélectif (SSRI) de reuptake de sérotonine de . Une recherche semblable avait précédemment mené à la synthèse du premier Zimelidine de SSRI à partir du Chlorpheniramine , aussi un antihistaminique.

D'usage courant et dosage

Diphenhydramine est une drogue de première génération de l'antihistaminique . En dépit d'être l'un des antihistaminiques les plus anciens sur le marché, c'est en grande partie l'antihistaminique le plus efficace disponible ou par prescription ou au comptant, et a été montré pour dépasser l'efficacité même des derniers médicaments délivrés sur ordonnance. En conséquence, il est fréquemment employé quand une réaction allergique exige l'inversion rapide et efficace des effets souvent dangereux d'un dégagement massif d'histamine. Cependant, ce n'est pas toujours la drogue du choix pour traiter des allergies.

On le sait que le diphenhydramine a les propriétés sédatives du . Beaucoup de nouveaux antihistaminiques ont été présentés sans effet secondaire de la sédation. La drogue est également employée comme soporifiques et est un ingrédient dans beaucoup d'aides de sommeil, telles que des gelcaps d'Unisom (cependant, la forme de comprimé d'Unisom contient le Doxylamine , une substance active différente), et spécialement un Tylenol P. où elle est combinée avec l'Acetaminophen (paracétamol de ), et un Nytol et un Sominex qui ont le diphenhydramine comme seule substance active. Plusieurs marques génériques et de magasin des antihistaminiques et des aides de sommeil contiennent également seulement le diphenhydramine.

Diphenhydramine est employé couramment dans des aides de sommeil du nonprescription avec une dose recommandée maximum de 50mg (comme le sel du chlorhydrate ) exigé par la FDA. Dans le Royaume-Uni , le Australie , le Nouvelle Zélande , le Afrique du Sud , et d'autres pays, des 50 à 100mg ont recommandé la dose est autorisés, cependant dans le cas du Nouvelle Zélande l'acheteur est requis de fournir au pharmacien leur nom, adresse et toute autre identification personnelle pour être ce dernier ouvert une session une base de données de police nationale suivant n'importe quel achat de au-dessus des contre- médicaments contenant le diphenhydramine tel que le Unisom .

Il y a également des formulations topiques de diphenhydramine disponibles, incluant écrème, des lotions, des gels, et des pulvérisateurs. Ils sont employés pour soulager démanger, et ont l'avantage de causer beaucoup moins d'effet systémique (c. somnolence) que les formes orales.

Effets secondaires

Comme beaucoup d'autres antihistaminiques de première génération, le diphenhydramine est un agent anticholinergique du efficace . Ceci mène à la somnolence profonde comme effet secondaire très commun, avec les possibilités d'affaiblissement de moteur (ataxie ), bouche et gorge sèche, peau rincée, battement de coeur rapide ou irrégulier (tachycardie ), vision brouillée au nearpoint dû au manque de logement (Cycloplegia ), sensibilité anormale à la lumière lumineuse (Photophobia ), dilatation de la pupille ( Mydriasis ), conservation urinaire ( Ischuria ), constipation, perte de mémoire se concentrante et à court terme de difficulté, perturbations visuelles, hallucinations, confusion, dysfonctionnement érectile, et démence. Certains effets secondaires tels que la contraction peuvent être retardés jusqu'à ce que la somnolence commence à cesser et la personne est dans plus d'un mode de réveil. Diphenhydramine a également les propriétés locales de l'anesthésique , et a été employé pour des patients allergiques aux anesthésiques locaux commun comme le lidocaïne . La contraction et le spasme grave et prolongée de muscle ont été également éprouvés.

Les dysrhythmias cardiaques les plus communs liés au surdosage de diphenhydramine sont bradycardie de sinus, intervalle ovale de segment de rue, et contraction ventriculaire prématurée.

Diphenhydramine est semblable dans ses effets au Dimenhydrinate (Dramamine^®), son sel de du chlorotheophylline du 8, bien que ce dernier soit approximativement 60% le pouvoir en termes de dosage required et donne des sédatifs légèrement moins.

Quelques patients ont une réaction allergique au diphenhydramine sous forme de ruches.

Utilisation récréationnelle

Ceux qui emploient le récréationnellement de diphenhydramine prennent une dose plus élevée que recommandée (habituellement entre 150mg et 850mg) pour ses effets Deliriant du . Diphenhydramine est également un composant de la forme récréationnelle de l'héroïne connue sous le nom de " ; " du fromage ; ou " ; chiva." ; Les effets mentaux sont décrits par beaucoup comme, " ; rêver tandis qu'awake" ; impliquant les hallucinations visuelles et auditives qui, à la différence de ceux éprouvées avec la plupart des drogues psychédéliques souvent ne peuvent pas être aisément distinguées de la réalité. Les gens qui consomment une dose récréationnelle élevée peuvent probablement se trouver dans une hallucination qui les place dans une situation familière avec des personnes et des amis et des salles qu'ils connaissent, tout en en réalité étant dans un arrangement totalement différent. Les utilisateurs inexpérimentés des hallucinogènes sont exposés à la panique . Beaucoup d'utilisateurs rapportent un profil d'effet secondaire compatible à l'empoisonnement glycoalkaloidal du du tropane . C'est dû à l'antagonisme des récepteurs de l'acétylcholine de Muscarinic dans le le système nerveux autonome central de et de qui empêche de diverses voies de la transduction de signal de . Dans le CNS , diphenhydramine croise aisément la barrière hématoméningée , exerçant des effets dans le le cortex auditif visuel de et de .

D'autres effets de CNS se produisent dans le système Limbic et le hippocampe , entraînant la confusion et l'amnésie provisoire . La toxicologie se manifeste également dans le système nerveux autonome , principalement à la jonction neuromusculaire , ayant pour résultat l'ataxie et les effets secondaires Extrapyramidal du , et aux jonctions ganglioniques du post- sympathique du , causant à la conservation urinaire , à dilatation de la pupille, à tachycardie , à Urination irrégulier , et à peau sèche et à muqueuses . Le surdosage considérable peut mener à l'infarctus du myocarde (crise cardiaque de ), aux dysrhythmias ventriculaires sérieux, au coma et à la mort . Un tel profil d'effet secondaire est pensé pour donner les éthanolamines - classer les antihistaminiques une responsabilité relativement basse d'abus. L'antidote spécifique pour l'empoisonnement de diphenhydramine est la physostigmine , habituellement donnée par IV dans l'hôpital.

Voir également

Akathisia
Acrivastine (soulagement BRITANNIQUE d'allergie de Benadryl Benadryl)
Cetirizine (Une fois-UN-Jour BRITANNIQUE de Benadryl)

Random links: