Clemastine

Le Clemastine , également connu sous le nom de meclastin , est une drogue de l'antihistaminique . À la différence de Loratadine ou de Fexofenadine , clemastine est un antihistaminique la sédation, toutefois elle montre moins d'effets secondaires que la plupart des antihistaminiques employés couramment. Clemastine est également classifié comme Antipruritic (c. il cesse de démanger).

Pharmacologie

Clemastine est un antihistaminique avec le des effets sédatifs anticholinergiques de et . Les antihistaminiques lient competitivement aux emplacements de récepteur de l'histamine , de ce fait réduisant les effets de la neurotransmetteur. Les effets de l'histamine (qui sont parés par des antihistaminiques) incluent :
Perméabilité capillaire accrue
Dilatation capillaire accrue
Oedème (c. gonflement) de
Prurit
Constriction gastro-intestinale/respiratoire de muscle lisse

Clemastine empêche le des effets vaso-dilatateurs vasoconstricteurs de et d'histamine. Selon la dose, la drogue peut produire des effets paradoxaux, y compris la stimulation de CNS ou la dépression.

La plupart des antihistaminiques montrent un certain type d'activité anticholinergique du . Les antihistaminiques agissent en liant competitivement aux emplacements de récepteur de H1-, de ce fait bloquant l'histamine endogène obligatoire. Les antihistaminiques chimiquement n'inactivent pas ou n'empêchent pas le dégagement normal de l'histamine.

Clemastine est rapidement absorbé de l'appareil gastro-intestinal et des concentrations maximales de plasma sont atteintes en 2-4 heures.

Mécanisme d'action

Clemastine est un antagoniste sélectif de l'histamine H1. Il lie au récepteur de l'histamine H1, de ce fait bloquant l'action de l'histamine endogène du , qui mène au soulagement provisoire des symptômes négatifs provoqués par l'histamine.

Métabolisme

Des antihistaminiques vraisemblablement sont métabolisés dans le foie, la plupart du temps par conjugaison de mono-/didemethylation et de glucuronide. C'est un inhibiteur de cytochrome P450 les 2D que 6, and mai interfèrent d'autres drogues métabolisées par cette isozyme.

Indications

Clemastine est indiqué pour l'usage en traitant la rhinite allergique , tel que le de éternuement, le Rhinorrhea , le prurit et le Lacrimation .

Disponibilité

Clemastine est une drogue du OTC , et est disponible en tant qu'un sirop (0.5 mg par 5mL) et comprimé (1mg). Il est vendu aux Etats-Unis sous le Tavist de nom de marque.

En Suède il est, à la différence des antihistaminiques plus nouveaux de non-sédatif utilisés pour l'allergie, prescription seulement et vendus sous le nom de marque du Tavegyl .

Toxicité

Les symptômes de surdosage sont paradoxaux, s'étendant de la dépression de CNS à la stimulation. La stimulation est la plus commune chez les enfants, et est habituellement suivie d'excitation, d'hallucinations , d'ataxie , d'Incoordination , de muscle de contractant , d'Athetosis , d'hyperthermie , de convulsions de la cyanose , de tremblements , et de Hyperreflexia . Ceci peut être suivi de la dépression de Postictal de et d'arrestation cardio-vasculaire/respiratoire. D'autres symptômes communs de surdosage incluent la bouche sèche, les pupilles dilatées fixes, le rinçage du visage, et le Pyrexia . Dans les adultes, prendre une overdose mène habituellement à la dépression de CNS, s'étendant de la somnolence au coma.

Le LD₅₀ oral du clemastine chez le rat et la souris est 3550 mg/kg et 730 mg/kg, respectivement.

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