Capecitabine

Capecitabine (AUBERGE ) ( keɪpˈsaɪtəbiːn ) est un agent chimiothérapeutique oral-administré utilisé dans le traitement du sein métastatique du et les cancers côlorectaux Capecitabine de est une prodrogue , cela est enzymatiquement converti en fluorouracil du 5 dans la tumeur, où il empêche la synthèse d'ADN de et ralentit la croissance du tissu de tumeur. L'activation du capecitabine suit une voie avec trois étapes enzymatiques et deux métabolites intermédiaires, 5 ' - deoxy-5-fluorocytidine (5 ' - DFCR) et 5 ' - deoxy-5-fluorouridine (5 ' - DFUR), pour former le fluorouracil 5. Capecitabine est lancé sur le marché sous le Xeloda ( Roche ) de nom commercial.

Indications

Capecitabine est approuvé par le FDA pour :
Adjuvant dans C côlorectal de l'étape III du cancer de de ducs - utilisé en tant que monotherapy principal.
Cancer côlorectal métastatique de - utilisé en tant que monotherapy principal, si approprié.
Cancer du sein métastatique de - utilisé en combination avec le Docetaxel , après échec de Anthracycline - traitement basé. Également comme monotherapy, si le patient a échoué le Paclitaxel - traitement basé, et si le traitement anthracycline-basé ou a échoué ou ne peut pas être continué pour d'autres raisons (c., le patient a déjà reçu la dose maximum de vie d'un anthracycline).

Au R-U, le capecitabine est approuvé par l'institut national de pour la santé et l'excellence clinique (GENTIL) pour les deux points et le cancer côlorectal, et le cancer du sein localement avancé ou métastatique.

Dose

La dose commençante habituelle est 2.500 mg/m2/day dans deux doses divisées, 12 heures de distantes. Un cycle inclut deux semaines de traitement suivies d'une semaine sans traitement. Des cycles peuvent être répétés toutes les trois semaines.

Ajustements de dose

Pour le dysfonctionnement rénal doux (dégagement 30-50 mL/min de créatinine de ), il est recommandé pour réduire la dose de 25%.
Pour le dysfonctionnement rénal grave (dégagement <30 mL/min de créatinine), le traitement n'est pas recommandé.
Il n'y a aucune recommandation pour le dysfonctionnement hépatique.
Pour de vieux patients, les doses inférieures peuvent être dues exigé à des incidences plus élevées des réactions défavorables sérieuses.

Effets secondaires

Les réactions défavorables importantes potentielles incluent :
Cardio-vasculaire : Changements du EKG , infarctus du myocarde , angine de (ceux-ci peuvent être plus communs dans les patients présentant la maladie de l'artère coronaire préexistante)
Dermatologique : syndrome de Main-pied (engourdissement, tintement, douleur, rougeur, ou boursouflage des paumes des mains et des semelles des pieds)
Gastro-intestinal : Diarrhée (parfois grave), nausée , stomatite de de
Hématologique : Neutropénie , anémie , thrombocytopénie de de
Hépatique : Hyperbilirubinemia

Interactions médicamenteuses

Peut agir l'un sur l'autre avec le Warfarin et augmenter le risque de saignement.
Peut empêcher l'enzyme du cytochrome CYP2C9 de , et augmente donc des niveaux des substrats tel que le Phenytoin et d'autres substrats de CYP2C9.
Beaucoup comme fluorouracil, l'utilisation concomitante du Leucovorin peut augmenter l'efficacité et la toxicité du capecitabine.

Formulation

Capecitabine (comme nom de marque Xeloda®) est disponible dans les comprimés légers de mg de la pêche 150 et des comprimés de mg de la pêche 500.

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