Bufotenin

Le Bufotenin (également connu sous le nom de bufotenine ), est une tryptamine liée à la sérotonine de la neurotransmetteur . C'est un alcaloïde trouvé dans la peau de quelques espèces des crapauds dans les champignons , les plus hautes plantes , et les mammifères ; et probablement en cerveau , plasma , et urine des schizophrènes

Le bufotenin nommé provient du genre de Bufo de des crapauds, qui inclut plusieurs espèces de psychoactives ce des crapauds (tel qu'alvarius de Bufo de et Bufo Marinus de ) sécrète le Bufotoxins de leurs glandes de Parotoid de que Bufotenin est très semblable en structure chimique à la psilocine de l'hallucinogène ; la seule différence structurale est que le groupe de l'hydroxyle (- l'OH) est situé un carbone plus de sur l'anneau de l'indol . Cependant, pharmacologiquement, on le lie plus étroitement au 5-MeO-DMT et au DMT , les produits chimiques de en lesquels se produisent souvent les espèces végétales d'animal et dans lesquelles le bufotenin est trouvé. Si le bufotenine est également hallucingenic a été le sujet de la discussion parmi des chercheurs.

Nomenclature

Bufotenin (bufotenine) est également connu par les noms chimiques 5 hydroxy-dimethyltryptamine (5-OH-DMT), le N, le N - dimethyl-5-hydroxytryptamine, la sérotonine diméthylique, et le mappine. La structure du bufotenine a été confirmée la première fois en 1934 par le laboratoire de s de Wieland Heinrich ' à Munich, et le premier a rapporté que la synthèse du bufotenine était par Toshio Hoshino en 1936. que quelques auteurs ont interprété comme indiquant que les effets d'ingérer des sécrétions de Bufo de ont été connus dans Mesoamerica pendant beaucoup d'années ; cependant, d'autres doutent de que cet art fournit le suffisamment de " ; evidence" ethnohistorical ; pour soutenir la réclamation.

En plus du bufotenine, les venins de Bufo de contiennent également le Digoxin - comme les glycosides cardiaques et l'ingestion du venin peut être mortel. L'ingestion du venin et des oeufs de crapaud de Bufo de par des humains a eu comme conséquence plusieurs cas rapportés de l'empoisonnement, certains dont eu comme conséquence la mort.

Les rapports contemporains indiquent que cela bufotenine-contenir le venin de crapaud a été employé comme drogue de rue ; c'est-à-dire, comme aphrodisiaque, ingéré oralement sous forme de ch' le su , la pratique d'ingérer oralement le venin de crapaud désigné dans la culture populaire et dans la littérature scientifique sous le nom du crapaud de léchant et a attiré l'attention de médias. Albert plus, fondateur de l'église du crapaud de la lumière et un partisan d'une utilité récréationnelle de venin de l'alvarius de Bufo de , ont édité un livret intitulé avlarius de Bufo de : Le crapaud psychédélique du désert de Sonoran dans le 1983 qui a expliqué comment extraire et fumer les sécrétions.

Bufotenin est également présent dans la sécrétion de peau de trois espèces amphibies arborescentes du genre d'Osteocephalus de (taurinus d'Osteocephalus de , oophagus d'Osteocephalus de , et langsdorffii d'Osteocephalus de ) du Amazone et des forêts tropicales atlantiques .

Graines de l'Anadenanthera de

Bufotenin est le constituant actif primaire des graines du colubrina d'Anadenanthera de et des arbres du peregrina d'Anadenanthera de . les graines de l'Anadenanthera de ont été en service comme hallucinogènes pendant plus de 4000 années. L'utilisation de ces graines ont été historiquement liées aux Shamans dans le Amérique du Sud et dans les îles des Caraïbes du . L'évidence archéologique montre le tabagisme comme voie de l'administration originale des graines de l'Anadenanthera de . Les graines sont seules ou souvent mélangées fumé avec du tabac. On estime que des cigares parfois employés par les Shamans contenant les graines moulues de l'Anadenanthera de mélangées à du tabac contiennent mg jusqu'à 196 de bufotenin. Le tabac à priser et l'utilisation d'enema apparaît plus tard dans l'histoire. Les préparations de tabac à priser sont par la suite devenues la voie de l'administration le plus largement admise.

Les tabacs à priser connus sous le nom de Vilca et tabac à priser de l'Anadenanthera de de Yopo (également connu sous le nom de Cohoba ) est habituellement traités en grillant les graines, en enlevant les cosses de graine, et puis en les rectifiant à une poudre fine. Pour améliorer le pouvoir du tabac à priser, la plupart des Shamans ajoutent habituellement une forme normale de l'hydroxyde de calcium (ou de l'oxyde de calcium ) et d'une peu d'eau au tabac à priser. Le mélange est malaxé pendant plusieurs minutes et permis de se reposer durant la nuit. Il est alors séché et une fois de plus rectifié à une poudre. Les composés phénoliques du tels que le bufotenine réagissent avec de l'hydroxyde de calcium au Phenoxides de forme ceci qui transforme avec le bufotenin de convertis de l'hydroxyde de calcium (5-HO-DMT) en sa forme de Phenoxide : bufotenoxide de calcium (Ca + 5-O-DMT, également connu sous le nom de bufotenate de calcium), un composé avec les propriétés hallucinogènes accrues. Une dose forte serait bufotenin de 15 milligrammes.

Champignons

Bufotenine est également trouvé dans plusieurs espèces des champignons de l'amanite , y compris le muscaria d'amanite de , le citrina d'amanite de et dans les graines des pruriens de Mucuna de

Pharmacologie

Prise et élimination

Chez les rats, le en sous-cutanée le bufotenin administré (1-100 μg/kg) distribue principalement aux poumons , au coeur , et au sang , et dans beaucoup de peu de mesure, le cerveau (hypothalamus , tige de cerveau , Striatum , et cortex cérébral de ) et le foie . Il atteint des concentrations maximales à 1 heure et est presque complètement éliminé dans un délai de 8 heures. Chez l'homme, le bufotenine est rapidement absorbé après administration intraveineuse du et est excrété par dans l'urine principalement (70%) sous forme de 5-HIAA , un métabolite endogène du de sérotonine, alors qu'approximativement 4% est éliminé non métabolisé dans l'urine. Le bufotenine oralement administré subit le métabolisme de premier passage étendu par l'oxydase de monoamine de d'enzymes .

Dose mortelle

La toxicité aiguë du bufotenin dans les rongeurs a été calculée pour avoir un LD₅₀ entre de 200 et 300 mg/kg, qui par comparaison, est comparable au LD₅₀ pour la morphine intraveineuse (200-300 mg/kg) de chez les souris.

Effets chez l'homme

Fabing et Hawkins (1955)

En 1955, Fabing et Hawkins bufotenin administré en intraveineuse aux doses de mg jusqu'à 16 aux détenus de prison à la prison d'état de l'Ohio. Un effet toxique troubling de circulation de sang causant purpling du visage a été vu dans ces essais.

Un sujet donné 1 mg rapporté « un sentiment serré dans le coffre » et prickling « comme si il avait été enfoncé par des aiguilles. » Ceci a été accompagné « d'une sensation passagère de douleur dans des cuisses et une nausée douce. »

Un autre sujet donné mg 2 a rapporté la « étanchéité dans sa gorge ». Il a eu l'étanchéité dans l'estomac, tintant dans des secteurs pretibial, et a développé une tonalité violacée dans le visage indiquant des problèmes de circulation de sang. Il a vomi après 3 minutes.

Un autre sujet donné mg 4 s'est plaint de la « oppression de coffre » et cela « qu'une charge enfonce de ci-dessus et mon corps se sent lourd. » Engourdissement également rapporté de sujet le « du corps entier » et « d'un Martini plaisant sentiment-mon corps prend la charge de mon esprit ». Le sujet a rapporté qu'il a vu les taches rouges passer avant ses yeux et taches rouge-pourpres sur le plancher, et le plancher a semblé très proche de son visage. Dans un délai de 2 minutes ces effets visuels ont été allés, et remplacés par une brume jaune, comme si il regardaient par un filtre d'objectif.

Fabing et Hawkins ont commenté que les effets hallucinogènes des bufotenin étaient " ; réminiscent du lsd et du mescaline mais se développer et disparaître plus rapidement, en indiquant l'action centrale rapide et la dégradation rapide du drug" ;.

Isbell (1956)

En 1956, Dr. Isbell à l'hôpital de service de santé publique dans le Lexington, Kentucky a expérimenté avec le bufotenine comme tabac à priser. Il a rapporté que « on n'a observé aucun effet subjectif ou objectif après la pulvérisation avec pas moins du bufotenine de mg 40 » ; cependant les sujets qui ont reçu mg 10-12 ont injecté éléments rapportés par en intramusculaire les « des hallucinations visuelles se composant d'un jeu de couleurs, des lumières, et des modèles ». expérimenté avec l'administration intraveineuse du bufotenine (comme sel hydrosoluble de sulfate de créatinine) aux schizophrènes à un hôpital d'État de New York. Ils ont rapporté que quand un sujet a reçu mg 10 pendant un seconde intervalle 50, « les effets de système nerveux périphériques étaient extrêmes : à 17 secondes, rinçage du visage, à 22 secondes, inhalation maximale, suivie de l'hyperventilation maximale pendant environ 2 minutes, lesoù le patient était insensible aux stimulus ; son visage prune-a été coloré. En conclusion, Turner et Merlis ont rapporté cela : « à une occasion, qui a essentiellement terminé notre étude, un patient qui a reçu mg 40 en intramusculaire, soudainement développé une fréquence cardiaque extrêmement rapide ; aucune impulsion n'a pu être obtenue ; aucune tension artérielle mesurée. Il a semblé y avoir eu un début de la cyanose extrême auriculaire de fibrillation… développée. Le massage au-dessus du coeur a été vigoureusement exécuté et l'impulsion a ramené l'en fonctionnement normal… sous peu ensuite le patient, encore dire vers le haut cyanotique et reposé : Prise de `qui loin. »

Après la poussée des doses à la limite moralement admissible sans produire des hallucinations , Turner et Merlis conservativement conclus : « Nous devons rejeter le bufotenine… comme capable de produire la phase aiguë de l'intoxication de Cohoba ».

Ott (2001)

En 2001, le Jonathan Ott d'ethnobotanist a édité les résultats d'une étude using le bufotenine bas libre par l'intermédiaire de l'Insufflation (de mg 5-100), du Sublingually (mg 50), du intrarectally (mg 30), du oralement (mg 100) et par l'intermédiaire de la vaporisation (de mg 2-8). Tous les essais étaient self-administered et plusieurs volontaires ont participé aux essais de vaporisation et un collègue bien éprouvé avec l'Anadenanthera a participé aux essais d'insufflation confirmant la validité des résultats des essais self-administered faits par Ott. Ott a rapporté « l'effects" visionnaire ; du bufotenine intranasal et de celui le " ; dose" visionnaire de seuil ; par cet itinéraire était mg 40, avec de plus petites doses obtenant des effets perceptible psychoactifs. Il a rapporté ce " ; le bufotenine intranasal est dans tous tout à fait physiquement relaxing ; y avait dans aucun cas il rubescence facial, ni n'importe quel effects" latéral de malaise ni disesteeming ;.

À 100 mg, les effets ont commencé dans un délai de 5 minutes, faites une pointe à 35-40 minutes, et durées jusqu'à 90 minutes. Des doses plus élevées ont produit les effets qui ont été décrits comme hallucinogènes, comme le " ; tourbillonnant, modèles colorés typiques des tryptamines, tendant vers l'arabesque" ;. Le bufotenin bas libre pris sublingually s'est avéré identique à l'utilisation intranasale. Le pouvoir, la durée, et l'action hallucinogène étaient identique. Ott a trouvé le bufotenin bas libre vaporisé actif de mg 2-8 avec du mg 8 produisant le " ; en forme d'anneau, tourbillonnant, modèles colorés avec le closed" de yeux ;.

Ott a noté que bufotenin bas libre pris en intranasale et a sublingually produit des effets semblables à ceux de Yopo sans symptômes périphériques toxiques, tels que le rinçage facial, observé dans d'autres études dans lesquelles la la drogue a été administrée en intraveineuse.

Association avec la schizophrénie et d'autres troubles mentaux

Une étude entreprise vers la fin des années 60 a indiqué la détection du bufotenin dans l'urine des sujets schizophrènes ; cependant, la recherche suivante n'a pas confirmé ces résultats.

Les études ont détecté le bufotenin endogène dans des spécimens d'urine des individus avec d'autres désordres psychiatriques, tels que les patients autistes infantiles. Une autre étude a indiqué que les contrevenants violents paranoïdes ou ceux qui ont commis le comportement violent vers des membres de la famille ont des niveaux plus élevés de bufotenin en leur urine que d'autres contrevenants violents.

Statut juridique

Bufotenine est réglé comme drogue du programme I (Numéro d'identité 7403) par l'agence d'application de drogue des États-Unis de .

Voir également

liste des entheogens
Tryptamines
Crapaud psychoactif
Bufo Marinus de
Bufo alvarius
colubrina d'Anadenanthera de
peregrina d'Anadenanthera de

Random links: