Bicuculline

Le Bicuculline (BIC) est un antagoniste concurrentiel sensible à la lumière des récepteurs du GABA_A . Il a été à l'origine identifié dans le 1932 en extraits d'alcaloïde d'usine et a été isolé dans le cucullaria de Dicentra de , le fungosa d'Adlumia de , le Fumariaceae de , et plusieurs espèces du Corydalis de . Puisqu'il bloque l'action inhibitrice des récepteurs de GABA, l'action du bicuculline imite l'épilepsie . Cette propriété est utilisée dans les laboratoires à travers le monde dans l'étude in vitro du de l'épilepsie, généralement dans des neurones hippocampal ou corticaux dans les tranches préparées de cerveau des rongeurs. Ce composé est également par habitude employé pour isoler la fonction glutamatergic de récepteur (d'acide aminé excitatoire).

L'action du bicuculline est principalement sur les récepteurs du GABA_A d'Ionotropic , qui sont les canaux ligand-à déchenchements périodiques de l'ion concernés principalement par le dépassement des ions de chlorure à travers la membrane de cellules, de ce fait favorisant une influence inhibitrice sur le neurone de cible. Ces récepteurs sont les cibles principales pour les benzodiazépines et les drogues relatives de l'anxiolytique .

L'effet (IC50) moitié-maximal du bicuculline sur des récepteurs de GABA_A est le μM 3.

En plus d'être un antagoniste efficace de récepteur de GABA_A, bicuculine peut être employé pour bloquer des canaux de potassium de Ca²⁺-activated.

La sensibilité au bicuculline est définie par IUPHAR comme critère important dans la définition des récepteurs de GABA_A - cependant ces dernières années une nouvelle classe du récepteur ionotropic du GABA , définie différemment car le GABA_AOR ou le GABA_C a été caractérisé, qui est peu sensible aux benzodiazépines et au bicuculline.

Une forme hydrosoluble de bicuculline, methiodide de bicuculline, est soluble dans l'eau à une concentration de 10 mg/ml.

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