Aripiprazole

Le Aripiprazole (produit par Otsuka Cie. pharmaceutique et vendu sous le nom de Abilify ) a été approuvé par la "Food and Drug Administration" (FDA) le 15 novembre 2002 pour le traitement de la schizophrénie , le médicament atypique de de l'antipsychotique du sixième de sa sorte. Plus récemment il a reçu l'approbation de FDA pour le traitement du aigu maniaque et a mélangé des épisodes liés au désordre bipolaire , aussi bien que le traitement de la dépression de [HTTP //www.com/depression/news/20071120/fda-oks-abilify-for-depression]. Aripiprazole a été développé par Otsuka au Japon ; aux États-Unis, Otsuka Amérique lance la drogue en commun avec Bristol Meyers Squibb.

Pharmacologie

Le mécanisme d'Aripiprazole de l'action est différent des autres antipsychotiques atypiques (par exemple, Clozapine , Olanzapine , Quetiapine , Ziprasidone , et Risperidone ) de approuvé par le FDA. Aripiprazole semble négocier ses effets antipsychotiques principalement par l'agonisme partiel au récepteur D2, qui a été montré pour moduler l'activité dopaminergique dans les secteurs où l'activité de dopamine peut être augmentée ou diminuée, comme dans le mesolimbic et des secteurs mesocortical du cerveau schizophrène, respectivement. En plus de son activité partielle d'agoniste au récepteur D2, l'aripiprazole est également un agoniste partiel au récepteur du 5-HT 1A, et comme les autres antipsychotiques atypiques montre un profil d'antagoniste au récepteur 5-HT2A. Aripiprazole n'a l'affinité modérée pour l'histamine et les récepteurs alpha-adrénergiques, et aucune affinité appréciable pour les récepteurs muscarinic cholinergiques.

Pharmacocinétique

Aripiprazole montre la cinétique linéaire et a une demi vie d'élimination d'approximativement 75 heures. Des concentrations équilibrées de plasma sont réalisées en environ 14 jours. Cmax (concentration maximum de plasma) est réalisé pendant 3-5 heures après le dosage oral. Bioavailabilty des comprimés oraux est environ 90% et la drogue subit le metabolization hépatique étendu (déshydrogénation, hydroxylation, et N-dealkylation). Son métabolite principal actif est un dehydro-aripiprazole, dont la demi vie d'élimination est environ 94 heures. La drogue parentérale est excrétée seulement en traces, et ses métabolites, active ou pas, sont excrétés par l'intermédiaire des résidus et de l'urine.

Métabolisme

Aripiprazole est métabolisé par les isoenzymes 3A4 et 2D6 du cytochrome P450 . En conséquence, le coadministration de l'aripiprazole avec les médicaments qui peuvent empêcher (par exemple Paroxetine , Fluoxetine ) ou induire (par exemple Carbamazepine ) ces enzymes métaboliques peut augmenter ou diminuer, respectivement, des concentrations en plasma d'aripiprazole.

Événements défavorables

Les événements défavorables ont rapporté dans la notice explicative pour l'aripiprazole incluent l'Akathisia , le mal de tête , la nausée , le vomissant , la somnolence , et l'insomnie . Otsuka Pharma a rapporté une incidence limitée des effets secondaires extrapyramidal (EPS), il a exclu l'akathisia du profil d'ENV. En outre, en raison de son mécanisme original d'action, Abilify a été lié à la manie dans plusieurs rapports de cas, causant un état dégénératif et illusoire différent et moins grave que de ceux habituellement soufferts dans la schizophrénie. C'est le plus commun quand Abilify est prescribed aux doses bas-que-indiquées.

Formes galéniques

Aripiprazole est disponible dans des comprimés 1mg, 2mg, 5mg, 10mg, 15mg, 20mg, et 30mg.

Aripiprazole est également disponible en tant que solution 1mg/1ml.

Avertissements au sujet des médicaments avec les noms semblables

Des drapeaux d'avertissement sont augmentés par le nom de la drogue : « - le suffixe de prazole » suggère que la drogue soit l'un des inhibiteurs de pompe de proton de (semblable à Omeprazole , à Pantoprazole , et à Lansoprazole ), qui sont employés pour traiter la maladie d'ulcère peptique de . Mais l'aripiprazole est dans une classe entièrement différente. Aripiprazole peut provoquer des effets secondaires inutiles une fois prescrit pour la maladie d'ulcère peptique.

Effets secondaires

Effets secondaires communs : Akathisia , mal de tête, fatigue ou faiblesse peu commune, nausée, vomissement, un sentiment inconfortable dans l'estomac, constipation, distraction, ennui dormant, agitation, somnolence, secousse, et vision brouillée.

Effets secondaires rares : Mouvements incontrôlables, tremblements et saisie crispés ou de secousses. Quelques personnes peuvent se sentir étourdies, particulièrement en se levant d'une position de mensonge ou de séance, ou peuvent éprouver une fréquence cardiaque rapide.

Effets secondaires rares : La combinaison de la fièvre , rigidité de muscle, le un de respiration plus rapide, le de transpiration de , a réduit la conscience, et le changement soudain de la tension artérielle et de la fréquence cardiaque (syndrome malin Neuroleptic de ).

Effets secondaires très rares : La réaction allergique du (telle que le gonflement dans la bouche ou gorge , démangeant éruption de ), a augmenté la production de la salive , du désordre de la parole de , de l'énervement , de l'agitation , du de évanouissement, des rapports des valeurs anormales de l'essai de foie de , de l'inflammation de du pancréas , de la douleur de muscle , de la faiblesse, de la rigidité, ou des crampes.

Tout en prenant aripiprazole quelques vieux patients présentant la démence ont souffert de la course ou le « mini » frottent . D'autres patients peuvent éprouver le haut sucre de sang ou le début ou la détérioration du diabète .

Voir également

Dysphrenia Tardive

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