Agoniste inverse

En pharmacologie , un agoniste inverse est un agent qui lie au même lier-emplacement du récepteur comme agoniste pour ce récepteur mais exerce l'effet pharmacologique opposé. Les agonistes inverses sont efficaces contre certains types de récepteurs (par exemple certains récepteurs d'histamine de et récepteurs GABA) qui ont l'activité intrinsèque sans action d'un ligand sur eux (également désigné sous le nom « de l'activité constitutive ».)

Les agonistes de récepteur, les antagonistes et les agonistes inverses lient aux mêmes types de récepteur. L'effet pharmacologique d'un agoniste inverse est mesuré comme valeur négative de l'agoniste principalement dû aux résultats historiques de l'agoniste déjà connu. Par conséquent, si l'agoniste a une valeur positive et l'agoniste inverse a une valeur négative, l'antagoniste pour le récepteur prend l'agoniste et l'agoniste inverse de nouveau à un état neutre.

Un exemple particulier est le Ro15-4513 qui est l'agoniste inverse de la classe de la benzodiazépine des drogues (telles que Xanax et valium ). Ro15-4513 et les benzodiazépines tous les deux utilisent le même accepteur de GABA sur des neurones, pourtant Ro15-4513 a l'effet opposé, produisant l'inquiétude plutôt que l'effet sédatif des benzodiazépines.

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