Agoniste

pour d'autres significations de « agoniste » ou de « agonisme », voient l'agonisme de (désambiguisation) .

En pharmacologie un agoniste de est une substance qui lie à un récepteur spécifique et déclenche une réponse dans la cellule . Il imite l'action d'un le ligand qu'endogène de (tel qu'hormone ou neurotransmetteur ) ce lie au même récepteur.

Types < ! --l'agoniste sélectif réoriente ici-->

Le plein grippage des agonistes (avoir l'affinité pour) et activent un récepteur, montrant la pleine efficacité à ce récepteur. Un exemple d'une drogue qui agit en tant qu'un plein agoniste est l'isoprotérénol qui imite l'action de l'acétylcholine aux adrenoreceptors de β de .

Les agonistes partiels (tel que Buspirone , Aripiprazole , Buprenorphine , ou norclozapine ) également lient et activent un récepteur donné, mais ont seulement l'efficacité partielle au récepteur relativement à un plein agoniste. Ils peuvent également être considérés les ligands qui montrent des effets agonistiques et antagoniques - quand un plein agoniste et l'agoniste partiel sont présents, l'agoniste partiel agit réellement en tant qu'antagoniste concurrentiel , concurrençant le plein agoniste pour l'occupation de récepteur et produisant une diminution nette de l'activation de récepteur observée avec le plein agoniste seul. Un Co-agoniste fonctionne avec d'autres Co-agonistes pour produire l'effet désiré ensemble. L'activation de récepteur de NMDA exige l'attache de tous les deux ses Co-agonistes de glutamate et de glycine. Un antagoniste bloque un récepteur d'activation par des agonistes. Médicalement les agonistes partiels peuvent activer des récepteurs pour donner une réponse submaximale désirée quand les quantités insatisfaisantes du ligand endogène sont présentes, ou elles peuvent réduire l'overstimulation des récepteurs quand les montants en excédent du ligand endogène sont présents.

Un agoniste sélectif est sélectif pour un certain type de récepteur. Il peut en plus être des types mentionnés ci-dessus l'uns des.

Un agoniste physiologique de de est une substance qui crée les mêmes réponses corporelles, mais ne lie pas au même récepteur.

Des récepteurs peuvent être activés ou ont inactivé par le endogène (tel qu'hormones et neurotransmetteurs ou agonistes et antagonistes exogènes (tel que le dope ), ayant pour résultat de stimuler ou empêcher une réponse biologique. Pour voir comment un agoniste peut activer un récepteur voir le ce lien

Les nouveaux résultats qui élargissent la définition conventionnelle de la pharmacologie démontrent que les ligands peuvent concurremment se comporter comme d'agoniste et antagonistes de au même récepteur, selon des voies effectrices. Les limites qui décrivent ce phénomène sont " ; " fonctionnel de la sélectivité ; ou " ; agonism" protéiforme ;.

Activité (EC₅₀)

Pouvoir

Le pouvoir d'un agoniste est habituellement défini par sa valeur du EC₅₀ . Ceci peut être calculé pour un agoniste donné en déterminant la concentration de l'agoniste requise pour obtenir la moitié de la réponse biologique maximum de l'agoniste. L'élucidation d'une valeur d'EC₅₀ est utile pour comparer le pouvoir des drogues aux efficacies semblables produisant les effets physiologique semblables. Plus l'EC₅₀ est inférieur, plus le pouvoir est grand de l'agoniste plus la concentration est inférieure de la drogue qui est prié d'obtenir la réponse biologique maximum

Index thérapeutique

Quand une drogue est employée thérapeutiquement, il est important de comprendre la marge de sûreté qui existe entre la dose requise pour l'effet désiré et la dose qui produit des effets secondaires non désirés et probablement dangereux. Ce rapport, nommé le l'index thérapeutique , est défini comme LD50 de rapport : ED50 . Généralement le plus étroit cette marge, plus il plus probable est que la drogue produira des effets non désirés. L'index thérapeutique a beaucoup de limitations, notamment le fait que LD50 ne peut pas être mesuré chez l'homme et, une fois mesuré chez les animaux, n'est pas un guide pauvre de la probabilité des effets non désirés chez l'homme. Néanmoins, l'index thérapeutique souligne l'importance de la marge de la sûreté, à la différence du pouvoir, en déterminant l'utilité d'une drogue.

Étymologie

Du αγωνιστής grec (agōnistēs) de du , contestant ; champion ; αγων (agōn), concours, combat de rival < de ; effort, le αγω (agō) de lutte < de , je mène, mène vers, conduite ; commande

Voir également

Théorie de récepteur de
Agoniste inverse
Antagoniste de récepteur de
Potentiel postsynaptic excitatoire
Modulateur allostérique
Activité intrinsèque
Courbe de réponse à dose donnée de

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