Acide Fusidic

L'acide Fusidic est un antibiotique bactériostatique du en lequel est employé souvent topique écrème et des eyedrops, mais peut également être donné systémiquement comme comprimés ou injections.

Pharmacologie

L'acide Fusidic fonctionne à côté de l'interférence la synthèse bactérienne de la protéine du , spécifiquement à côté d'empêcher la translocation du facteur G (EF-G) d'élongation de du ribosome . L'acide Fusidic est seulement efficace sur les bactéries grampositives du telles que des espèces du staphylocoque de et des espèces de la corynebactérie de . L'acide Fusidic empêche la réplique bactérienne et ne tue pas les bactéries, et se nomme donc " ; " bactériostatique du ;.

L'acide Fusidic est un antibiotique vrai, dérivé du coccineum fongueux de Fusidium de et a été développé par Lion Laboratories dans le Ballerup, Danemark et libéré pour l'usage clinique dans les années 60. Il a été également isolé dans le ramannianus du mucor et le kogana d'Isaria de . La drogue n'est pas autorisée pour l'usage aux USA, mais, en tant que fusidate de sodium de , elle est approuvée pour l'usage sous la prescription le R-U, le Canada, l'Europe, l'Australie et Nouvelle Zélande.

Utilisations

L'acide Fusidic est le actif in vitro contre Staphylococcus aureus , la plupart des staphylocoques négatifs pour la coagulase, espèces de la corynebactérie de , la plupart des espèces de de clostridium. L'acide Fusidic n'a aucune activité utile contre des streptocoques, des enterocoques ou la plupart des bactéries gramnégatives (excepté Neisseria , Moraxella , pneumophila de Legionella de et bacteroide fragilis de ). L'acide Fusidic est le actif in vitro et médicalement contre les leprae de mycobactérie de mais a seulement l'activité marginale contre la tuberculose de mycobactérie de .

L'utilisation la plus importante de l'acide fusidic est médicalement son activité contre Staphylococcus aureus résistant , superbug » 'hôpital-acquis un « parfois-mortel de méthicilline de . Beaucoup de contraintes de MRSA demeurent sensibles à l'acide fusidic, mais parce qu'il y a une basse barrière génétique à la résistance (une mutation unique est tout ce qui est exigé), l'acide fusidic doit ne jamais être employé seule pour traiter MRSA et devrait être combiné avec des autres antimicrobiens comme le Rifampicin .

L'acide Fusidic est souvent trouvé dans les préparations topiques de peau et d'oeil (par exemple, Fusibet® ;), une utilisation qui a été contestée.

Dosage

L'acide Fusidic ne devrait pas être employé seule pour traiter le staphylocoque de . infections dorées de . L'utilisation des préparations topiques (la peau écrème et les onguents d'oeil) contenant l'acide fusidic est fortement associée au développement de la résistance, et là expriment l'agitation contre l'utilisation continue du monotherapy acide fusidic dans la communauté. Il y a une préparation intraveineuse disponible mais elle est irritante aux veines, causant le Phlebitis . La plupart des personnes absorbent la drogue extrêmement bien après la prise de elle oralement ainsi, si un patient peut avaler, là ne sont pas beaucoup de besoin de l'administrer en intraveineuse, y compris l'endocardite (infection des péricardes).

Attention de grossesse

'Il y a d'évidence insatisfaisante de la sûreté dans la grossesse humaine. Les études des animaux et beaucoup d'années d'une expérience clinique suggèrent que l'acide fusidic soit exempt des effets tératogéniques (défauts de de naissance)… acide que fusidic puisse croiser la barrière placentaire.

Effets secondaires

Les comprimés et la suspension de Fucidin de

peuvent de temps en temps causer les renversements de foie qui peuvent produire l'ictère (jaunissement de la peau et des blancs d'un patient de ses yeux). Cette condition deviendra presque toujours meilleure après que vous finissiez de prendre les comprimés ou la suspension de Fucidin. D'autres effets secondaires relatifs incluent l'urine foncée, résidus léger-que-habituels. Ceux-ci, aussi devraient normaliser quand le cours du traitement est accompli.
Les patients prenant la drogue devraient dire à leurs médecins s'ils notent que leur urine est « très obscurité », leurs résidus est « très pâle » ou si leur peau ou les blancs de leurs yeux devient jaune, la fiche technique australienne pour des patients s'ajoute.

Résistance

Puisque la drogue n'est pas autorisée pour l'usage aux USA, et il n'y a donc aucun clinique et les normes de laboratoire instituent des définitions standard de résistance acide fusidic.

Le R-U et Australie, la susceptibilité est définie comme concentration inhibitrice minimum (MIC) en de 0. La résistance est définie comme MIC de 2mg/l ou davantage. Dans les laboratoires suivre des méthodes de diffusion de disque, susceptibilité pour un 2.5µ ; le disque de g est défini comme zone de 22 millimètres ou plus, et la résistance est définie comme zone de 17 millimètres ou moins ; des valeurs intermédiaires sont définies en tant que résistance intermédiaire.

Des mécanismes de la résistance seulement ont été intensivement étudiés dans Staphylococcus aureus de . Le mécanisme le plus important est le développement des mutations ponctuelles dans le fusA , le gène chromosomique de qui code pour EF-G. La mutation change EF-G de sorte que l'acide fusidic ne puisse plus lier à lui. La résistance est aisément acquise quand l'acide fusidic seul est employé et se développe généralement pendant le traitement, mais la résistance ne se produit pas quand l'acide fusidic est employé en combination avec d'autres antibiotiques. Pour cette raison, l'acide fusidic ne devrait pas être employé seule pour traiter le staphylocoque de . infections dorées de .

Quelques bactéries négocient également la résistance par l'intermédiaire du gène du fusB de , qui est continué un plasmide ; le mécanisme par lequel le fusB de cause la résistance est inconnu.

Interactions

L'acide Fusidic ne doit pas être employé avec les quinolones, avec lesquels elles sont antagoniques. Une fois combinée avec le rifampicin, l'action de l'acide fusidic est additive ou le synergique.

Il est livré comme onguent , une crème , les gouttes pour les yeux de de ou sous la forme du comprimé .

Noms commerciaux et préparations

Fusidin (de Lion au Canada)
Fucidin (de Lion dans BRITANNIQUE Ranbaxy - Croslands de Lion en Inde)
Fucidine (de Lion en France)
Fucithalmic (de Lion au R-U et au Danemark)
Fucicort (mélange topique avec de l'hydrocortisone )
Fucibet (mélange topique avec Betamethasone )

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